[发明专利]用于制备头孢菌素的方法和酯衍生物无效
| 申请号： | 01819579.2 | 申请日： | 2001-11-19 |
| 公开（公告）号： | CN1243756C | 公开（公告）日： | 2004-02-25 |
| 发明（设计）人： | J·C·科尔伯格;J·L·塔克尔;M·齐诺尼;G·福利亚托;A·多纳德利 | 申请（专利权）人： | 辉瑞产品公司 |
| 主分类号： | C07D501/08 | 分类号： | C07D501/08;C07D501/18;C07D501/20;C07D405/12;C07F9/568;C07D205/095;C07D513/04 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 李华英 |
| 地址： | 美国康*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及一种制备式(I)的化合物的方法，其中R1为对硝基苄基或烯丙基，而X为卤素；其可用于由三甲基膦化合物制备3-环醚-取代的头孢菌素。本发明还涉及在此方法中有用的化合物。∴ | ||
| 搜索关键词： | 用于 制备 头孢菌素 方法 衍生物 | ||
【主权项】：
1.一种制备式(I)化合物的方法：![]()
其中R1为对硝基苄基或烯丙基，而X为卤素；所述方法包括以下步骤：a)使式(IIIc)的化合物与卤化剂在溶剂中并在碱存在下反应![]()
其中该R1为对硝基苄基或烯丙基而该R2选自C1-6烷基、C6-10芳基、C6-10芳基C1-6烷基和二噻烷基；b)使所得的式(IIIb)的化合物与三甲基膦在溶剂中并且在碱存在下反应![]()
其中R1和R2如上所述，且X′为卤素；c)在溶剂中环化所得的式(IIIa)的三甲基膦化合物：![]()
其中R1和R2如上所述；和d)使所得的式(II)的化合物与酸反应![]()
其中R1和R2如上所述。
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