[发明专利]制备紫杉烷衍生物的方法

摘要

本发明公开了制备化合物13－(N－Boc－β－异丁基异丝氨酸基)－14β－羟基巴卡丁III－1，14－碳酸酯的方法。

主权项

1.制备通式(I)化合物13-(N-B0c-β-异丁基异丝氨酸基)-14β-羟基巴卡丁III-1，14-碳酸酯的方法，其包含：a)保护10-脱乙酰基巴卡丁III的7位和10位羟基：其中R和R₁可以相同或不同，选自氢、C₁-C₁₀烷基或芳基、C₁-C₁₀烷基-或芳基-羰基、三氯乙酰基、C₁-C₄三烷基甲硅烷基；b)经过两步氧化得到13位被氧化为羰基并且14位被羟化的衍生物：c)将1位和14位的邻位羟基碳酸酯化以得到1，14-碳酸酯衍生物：d)将13位的羰基还原：e)除去7位和10位的保护基：f)对10位羟基进行选择性的乙酰化：g)将14β-羟基-巴卡丁-1，14-碳酸酯III转化为7位被三乙基甲硅烷基化的衍生物：h)使步骤g)的化合物与(4S，5R)-N-Boc-2-(2，4-二甲氧基苯基)-4-异丁基-1-噁唑烷-5-羧酸反应：i)从步骤h)的化合物中除去保护基三乙基甲硅烷基和二甲氧基苯亚甲基：