[发明专利]取代的氨基－呋喃－2－基乙酸和氨基－噻吩－2－基－乙酸的衍生物及其在治疗偏头痛和疼痛中的应用

摘要

本发明涉及具有通式(I－A)和(I－B)结构的取代的氨基－呋喃－2－基－乙酸衍生物和取代的氨基－噻吩－2－基－乙酸衍生物。本发明还涉及它们的制备方法、包含它们的药物、它们在制备用于治疗特别是疼痛和偏头痛的药物中的应用及其包含它们的药物组合物。

主权项

1、通式(I)化合物或其可药用盐：其中：A表示氧或硫， R¹表示芳基、(C_1-6-烃基)-芳基、杂环基或(C_1-6-烃基)-杂环基， R²表示H、C_1-12-烃基、C_3-8-环烃基、(C_1-6-烃基)-C_3-8-环烃基、芳 基、(C_1-6-烃基)-芳基、杂环基或(C_1-6-烃基)-杂环基， R³、R⁴和R⁵彼此独立地表示H、OH、SH、F、Cl、Br、I、-CN、NO₂、 C_1-12-烃基、C_3-8-环烃基、(C_1-6-烃基)-C_3-8-环烃基、芳基、(C_1-6-烃基)- 芳基、杂环基、(C_1-6-烃基)-杂环基、-SiR⁶R⁷R⁸、-(CH₂)_n-O-(CH₂)_m-R⁹， 其中n＝1、2、3或4并且m＝0、1、2、3或4， -(CH₂)_o-S_p-(C₂)_q-R¹⁰，其中0＝1、2、3或4，p＝1或2并且q＝0、1、2、3或4， -(CH₂)_r-CO₂R¹¹，其中r＝0、1、2、3或4，-(CH₂)_s-OCOR¹²，其中s＝0、 1、2、3或4，或-COR¹³， R⁶、R⁷和R⁸彼此独立地表示C_1-6-烃基或苯基， R⁹和R¹⁰彼此独立地表示H、CH₃、芳基、杂环基或-C(＝O)-C_1-6-烃 基、-C(＝O)-(C_1-6-烃基)-芳基或-C(＝O)-芳基， R¹¹表示H、C_1-6-烃基或CH₂-苯基， R¹²表示C₁₆-烃基或芳基， R¹³表示H、C_1-6-烃基、芳基、杂环基或NR¹⁴R¹⁵， R¹⁴和R¹⁵彼此独立地表示H、C_1-6-烃基、C_3-8-环烃基、(C_1-6-烃 基)-C_3-8-环烃基、芳基、(C_1-6-烃基)-芳基、杂环基或(C_1-6-烃基)-杂 环基或者R¹⁴和R¹⁵一起形成-(CH₂)_k-，其中k＝4、5或6， 其中 烃基表示直链或支链的、饱和或不饱和的、未取代的或一取代的 或由相同的或不同的取代基多取代的非环状烃基， 环烃基表示饱和或不饱和的、未取代的或一取代的或由相同的或 不同的取代基多取代的脂环族烃基， 芳基选自基团和杂环基表示单环或多环有机基团，其中至少一个环包含一个或2、 3、4或5个相同的或不同的选自N、O和S的杂原子，所述基团是饱 和或不饱和的、未取代的或一取代的或由相同的或不同的取代基多取 代的， R¹⁶、R¹⁷、R¹⁸、R¹⁹、R²⁰、R²¹、R²²、R²³、R²⁴、R²⁵、R²⁶和R²⁷彼此独 立地表示H、OR²⁸、S(O)_tR²⁹，其中t＝0、1或2，SO₂OR³⁰、F、Cl、Br、 I、-CN、NO₂、C_1-12-烃基、C_3-8-环烃基、(C_1-6-烃基)-C_3-8-环烃基、苯 基或(C_1-6-烃基)-苯基，其中苯基是未取代的或一取代的或由相同的或 不同的取代基多取代的，杂环基、(C_1-6-烃基)-杂环基、-CO₂R³¹或 -NR³²R³³， R²⁸、R²⁹、R³⁰和R³¹彼此独立地表示H、C_1-12-烃基、C_3-8-环烃基、(C_1-6- 烃基)-C_3-8-环烃基、苯基或(C_1-6-烃基)-苯基，其中苯基是未取代的或 一取代的或由相同的或不同的取代基多取代的，杂环基、(C_1-6-烃 基)-杂环基或-NR³⁴R³⁵， 并且 R³²和R³³彼此独立地表示H、C_1-6-烃基、C_3-8-环烃基、(C_1-6-烃 基)-C₃₈-环烃基、苯基、(C_1-6-烃基)-苯基、杂环基或(C_1-6-烃基)-杂 环基，或者R³²和R³³一起形成-(CH₂)_h-，其中h＝4、5或6， 并且 R³⁴和R³⁵彼此独立地表示H、C_1-6-烃基、C_3-8-环烃基、(C_1-6-烃 基)-C_3-8-环烃基、苯基、(C_1-6-烃基)-苯基、杂环基或(C_1-6-烃基)-杂 环基，或者R³⁴和R³⁵一起形成-(CH₂)_g-，其中g＝4、5或6， 其中，(4-甲氧基-苯基氨基)-噻吩-2-基-乙酸除外。