[发明专利]制备7-取代抗雌激素的方法及中间体有效

专利信息
申请号: 01820270.5 申请日: 2001-10-09
公开(公告)号: CN1479746A 公开(公告)日: 2004-03-03
发明(设计)人: R·斯蒂芬森;F·W·凯尔;A·R·拉尼;E·J·布拉兹尔;P·J·霍甘;D·D·P·拉范 申请(专利权)人: 阿斯特拉曾尼卡有限公司
主分类号: C07J31/00 分类号: C07J31/00
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 代理人: 马崇德
地址: 瑞典南*** 国省代码: 瑞典;SE
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摘要: 一种制备式(II)中间体化合物的方法,其中X同说明书定义,R1为卤代烷基、烷基、链烯基、环烷基、羧基烷基、烷氧基羰基烷基、芳基或芳基烷基;R2、R3、R4和R5为说明书中定义的有机基团,所述方法包括芳构化式(III)的化合物,其中R1、R2、R3、n、X以及R5同式(II)定义,R4为R4基团或其前体基团,其后如有必要或需要,进行一个或多个以下步骤:(i)除去任何羟基保护基团R;(ii)转化前体基团R4’为R4,或者当R4’为R4基团时,将其转化为不同的所述基团。所得化合物可用作中间体例如用于制备氟维司群。还要求保护新型中间体。
搜索关键词: 制备 取代 雌激素 方法 中间体
【主权项】:
1.一种制备式(II)中间体化合物的方法,其中X为S、SO、SO2、O、NR6、N(O)R6、(PO)R6、NR7、COO-、NR7SO2、CONR6、CSNR6、NR7CO、NR7C(NR8)NR6、NR7CS、NR7CONR6、SO2NR6或CO,其中R6为氢或C1-6烷基,R7为氢或C1-6烷基,R8为氰基、氢或硝基,n为3-14的整数;R为氢或羟基保护基团,R1为卤代C1-10烷基、C1-10烷基、C2-10链烯基、C2-10环烷基、羧基C1-10烷基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、芳基(例如苯基)、芳基(C1-10)烷基(例如苯基(C1-10)烷基)或二(C1-6烷基)氨基;R2为氢、C1-6烷基或羟基;R3为氢、C1-6烷基、C2-6链烯基或C2-6炔基;R4为羟基、C1-10烷酰氧基、羧基C1-10烷酰氧基或芳酰氧基(例如苯甲酰氧基);R5为C1-6烷基;所述方法包括式(III)化合物的芳构化其中R1、R2、R3、n、X和R5为式(II)的相关定义,R4’为基团R4或其前体基团,其后如果必要或需要,进行一个或多个以下步骤:(i)除去任何羟基保护基团R;(ii)转化前体基团R4’为基团R4,或当R4’为R4基团时,将其转化为其它此类基团。
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