[发明专利]哌嗪衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物，以及它们的药用盐、溶剂化物和酯，其中R¹至R⁴、A¹、A²、m和n具有权利要求1给出的定义。它们可以以药物制剂的形式用于治疗或预防中枢神经系统疾病、心血管疾病、胃肠道疾病、糖尿病、肥胖症、和睡眠呼吸暂停。

主权项

1.式(I)的化合物，它们的药用盐、溶剂化物和酯：其中R1和R2独立地选自氢，烷基，环烷基，芳基和芳烷基，或R1和R2与它们连接的碳原子一起形成3-至8-元碳环，所述碳环任选地被烷基所取代；R3和R4独立地选自氢，烷基，环烷基，芳基和芳烷基；A1为氧或硫，其中在A1为氧且A2为未取代的苯基的情况下，R1、R2、R3和R4之一不为氢；A2为芳基，杂芳基，或环烷基，它们中的每一个任选地被一个或多个独立地选自下组的取代基所取代：卤素，烷基，环烷基，芳基，芳烷基，烷氧基，芳烷氧基，芳氧基，羟基，氰基，硝基，氨基，烷氧基羰基，环烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基，杂芳氧基羰基，氨基甲酰基，环烷氧基，烷基磺酰氧基，芳基磺酰氧基，氨基甲酰氧基，杂芳基烷氧基，链烯基氧基，四氢呋喃基烷氧基，炔基氧基和环烷基烷氧基，其中烷基，环烷基，芳基，芳烷基，烷氧基，芳烷氧基，芳氧基，烷氧基羰基，环烷氧基羰基，芳氧基羰基，芳烷氧基羰基，杂芳氧基羰基，环烷氧基，烷基磺酰氧基，芳基磺酰氧基，杂芳基烷氧基，链烯基氧基，四氢呋喃基烷氧基，炔基氧基和环烷基烷氧基任选地被一个至三个独立地选自下组的取代基所取代：烷基，烷氧基，卤素，硝基，氧代，三氟甲基，被一至三个卤素取代的烷氧基，苯硫基，芳基，氨基，烷基羰基和芳氧基，或两个芳基、杂芳基或环烷基的取代基与它们连接的碳原子一起形成5-至7-元碳环，所述碳环任选地被一个或多个独立地选自烷基、烷氧基和卤素的取代基所取代；n为1或2；m为0或1；其中不包括2-甲基-1-哌嗪羧酸(4-硝基苯基)甲酯和1-哌嗪羧酸(4-(三氟甲基)苯基)甲酯。