[发明专利]制取喹诺酮和二氮杂萘的环化方法步骤有效
申请号: | 01820714.6 | 申请日: | 2001-12-07 |
公开(公告)号: | CN1481365A | 公开(公告)日: | 2004-03-10 |
发明(设计)人: | S·R·蒙德拉;J·L·兰德尔 | 申请(专利权)人: | 宝洁公司 |
主分类号: | C07D215/56 | 分类号: | C07D215/56;C07D401/04;C07D513/04;C07D471/04;C07D498/06 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 周承泽 |
地址: | 美国俄*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 具有式(I)所示结构的化合物的制备方法,该方法包括使一种有机硅试剂与具有式(A)结构的化合物反应。 | ||
搜索关键词: | 制取 喹诺酮 二氮杂萘 环化 方法 步骤 | ||
【主权项】:
1.一种制取具有式(I)所示结构的化合物或其光学异构体、非对映体或对映体,或其可药用的盐、水合物,或可生物水解的酯、酰胺或酰亚胺的方法:
该方法包括使具有式(A)结构的化合物与一种或多种有机硅试剂反应:
其中关于式(I)和式(A):(A)(1)A为N或C-R8,其中R8选自氢、C1至约C15烷基、芳基、 卤代基、一个杂环、氨基、C1至约C15烷氨基、芳氨基、C1 至约C15烷氧基、硝基、氰基、芳氧基、羟基酯、C1至约C15 硫代烷基、硫代芳基、芳氧基、硫代酯、C1至约C15磺酰烷 基、磺酰芳基、C1至约C15磷酰烷基、磷酰芳基、C1至约C15 酰烷基、酰芳基和芳基酯和羧基酰胺; (2)R7选自氢,C1至约C15烷基、芳基、一个杂环、氨基、C1至 约C15烷氨基、芳氨基、卤代基、硝基、氰基、C1至约C15烷 氧基、芳氧基、羟基酯、C1至约C15硫代烷基、硫代芳基、 硫代酯、C1至约C15磺酰烷基、磺酰芳基、C1至约C15磷酰烷 基、磷酰芳基、C1至约C15酰烷基,酰芳基,C1至约C15烷基 芳基酯和羧基酰胺;(3)R6选自氢、卤代基、C1至约C15烷基、芳基、一个杂环、氨 基、C1至约C15烷氨基、芳氨基、硝基、氰基、烷氧基、芳 氧基、羟基酯、C1至约C15硫代烷基、硫代芳基、硫代酯、C1 至约C15磺酰烷基、磺酰芳基、C1至约C15磷酰烷基、磷酰芳 基、C1至约C15酰烷基、酰芳基、C1至约C15烷基芳基酯和羧 基酰胺;(4)R5选自氢、C1至约C15烷基、芳基、氰基、一个杂环、氨基、 C1至约C15烷氨基、芳氨基、C1至约C15酰烷基、酰芳基和芳 基酯和羧基酰胺;(5)R1选自一个3元至约17元的碳环、一个杂环、C1至约C6烷 基、C1至约C6烯烃、C1至约C6炔烃和一CH(R10)(R11),其中R10 选自C1至约C6烷基和苯基,R11为-CH2Y(O=)CR12,其中R12 选自C1至约C6烷基和苯基,Y选自-NH-、-O-和-S-;(6)R2选自氢、C1至约C15烷基、芳基、一个杂环、C1至约C15硫 代烷基和硫代芳基;和(7)R3选自氢、C1至约C15烷氧基、芳氧基、C1至约C15烷基和芳 基;或(B)R1和R2能连接形成一个5-或6-元碳环或杂环,其中A、R3、R5、 R6、R7和R8,如果出现则如(A)中所述;或(C)R6和R7能连接形成一个5-或6-元碳环或杂环,其中A、R1、R2、 R3、R5和R8,如果出现则如(A)中所述;并且关于式(A),其中:(D)X选自-O-和-S-,R9选自C1-C10烷基、芳基和杂芳基。
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