[发明专利]酮基内酯抗菌剂无效
申请号: | 01820772.3 | 申请日: | 2001-10-12 |
公开(公告)号: | CN1984918A | 公开(公告)日: | 2007-06-20 |
发明(设计)人: | D·赫拉斯塔;T·C·亨宁格;E·B·格兰特;C·赫霍斯拉;D·T·W·徐;G·阿什莱 | 申请(专利权)人: | 奥索-麦克尼尔药品公司;科桑生物科学公司 |
主分类号: | C07H17/08 | 分类号: | C07H17/08;A61K31/7048;A61P31/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | 本发明包括所述结构式的化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药形式,其中:X为氢或者卤化物;R2为氢、酰基或羟基保护基团;R6为氢、羟基或-ORa,其中Ra为选自以下的取代或者未取代的部分,包括:C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基;R13为氢或取代或者未取代的部分,其中所述部分选自甲基、C3-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基;和R为氢或取代或者未取代的部分,其中所述部分选自C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基。这些化合物具有抗感染活性,因而用于治疗细菌和原虫感染。 | ||
搜索关键词: | 内酯 抗菌剂 | ||
【主权项】:
1.一种下式的化合物及其药学上可接受的盐、酯和前药形式
其中:X为氢或者卤化物;R2为氢、酰基或羟基保护基团;R6为氢、羟基或-ORa,其中Ra为选自以下的取代或者未取代的部分:C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基;R13为氢或取代或者未取代的部分,其中所述部分选自甲基、C3-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环基、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基;和R为氢或取代或者未取代的部分,其中所述部分选自C1-C10烷基、C2-C10链烯基、C2-C10炔基、芳基、杂环基、芳基(C1-C10)烷基、芳基(C2-C10)链烯基、芳基(C2-C10)炔基、杂环(C1-C10)烷基、杂环(C2-C10)链烯基和杂环(C2-C10)炔基。
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