[发明专利]作为整联蛋白抑制剂的脲和脲烷衍生物

摘要

本发明涉及通式(I)的新的脲和脲烷衍生物和其生理可接受的盐或溶剂化物，其中，R¹、R²、R³、R⁴、R⁵、R^5′、X、Y、B、m、n和o如权利要求1所定义，该化合物为整联蛋白抑制剂，可用于对抗血栓形成、心肌梗塞、冠心病、动脉硬化、炎症、肿瘤、骨质疏松症、感染、血管成形术后再狭窄或通过血管生成来维持或发展的病理过程。

主权项

1.式I的衍生物及其生理可接受的盐和溶剂化物其中X为O或NR⁵，Y为-N(R⁵)R⁴、-C(＝NR⁷)-NHR⁷或-C(＝NR⁹)-NHR⁷，B为H或R为H、A、环烷基、Ar、芳烷基或Pol，R¹为OR或N(R)₂，R²和R³彼此独立地为H、A、Hal、NO₂、OR、N(R)₂、CN、CO-R、SO₃R、SO₂R、NH-C(O)A或SR，R⁴为H、R⁷、-C(＝NR⁷)-NHR⁷、-C(＝NR⁹)-NHR⁷、-C(＝CH-NO₂)-NHR⁷或Het，R⁵和R^5′彼此独立地为H或A，R⁶为Hal或NO₂，R⁷为H、-C(O)R⁸、-C(O)-Ar、R⁸、COOR⁸、COO-(CH₂)_o-Ar、SO₂-Ar、SO₂R⁸或SO₂-Het，R⁸为A或环烷基，R⁹为CN或NO₂，A为1-8个碳原子的烷基，其中，烷基可被R⁶单取代或多取代，和/或其烷基碳链可被-O-间断，Ar是未取代的或被A、OH、OA、CN、NO₂或Hal单、二或三取代的苯基、萘基、蒽基或联苯基，环烷基是3-15个碳原子的环烷基，Hal为F、Cl、Br或I，Het为饱和、部分不饱和或完全不饱和的单环或二环杂环基团，具有5-10个环原子，其中可存在1或2个N和/或1或2个S或O原子，杂环基可被＝O、A、NO₂、NHCOA或NHA单取代或二取代，Pol为不带有末端官能团的固相，n和m彼此独立地为1、2、3、4、5或6，o为1、2、3或4，p为1、2、3、4或5。