[发明专利]制备氨磺酰取代的咪唑并三嗪酮的方法有效
申请号: | 01820817.7 | 申请日: | 2001-12-05 |
公开(公告)号: | CN1481386A | 公开(公告)日: | 2004-03-10 |
发明(设计)人: | M·诺瓦科夫斯基;R·格林;W·黑尔曼;K·-H·瓦尔 | 申请(专利权)人: | 拜尔公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠;马崇德 |
地址: | 德国莱*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | 本发明涉及制备通式(I)氨磺酰取代的咪唑并三嗪酮的方法。本发明方法的特征在于,将式(II)化合物与硫酸反应,然后将所获得的产物与亚硫酰氯反应,使用胺在惰性溶剂中就地将其转化成本发明化合物,如果适当的话,反应以生成相应的盐、水合物或N-氧化物。 | ||
搜索关键词: | 制备 氨磺酰 取代 咪唑 三嗪酮 方法 | ||
【主权项】:
1.制备式(I)化合物的方法
其中R1代表氢或具有最高达4个碳原子的直链或支链烷基,R2代表具有最高达4个碳原子的直链烷基,R3和R4相同或不同,并代表具有最高达5个碳原子的直链或支链烷基,所述烷基任选被羟基或甲氧基以相同或不同的方式取代最高达2次,或者R3和R4与氮原子一起形成哌啶基环、吗啉基环或硫代吗啉基环或下式所示基团
其中R7代表氢;甲酰基;分别具有最高达6个碳原子的直链或支链酰基或烷氧基羰基;或代表具有最高达6个碳原子的直链或支链烷基,所述烷基任选被下列基团以相同或不同的方式单取代至二取代:羟基、羧基、分别具有最高达6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧基羰基;或代表C3-8-环烷基,和在R3和R4下面提及的与氮原子一起形成的杂环任选被下列基团以相同或不同的方式、如果适当的话还以偕取代的方式单取代至二取代:羟基、甲酰基、羧基、分别具有最高达6个碳原子的直链或支链酰基或烷氧基羰基,和/或在R3和R4下面提及的与氮原子一起形成的杂环任选被具有最高达6个碳原子的直链或支链烷基取代,所述烷基任选被羟基,羧基以相同或不同的方式单取代至二取代,和/或在R3和R4下面提及的与氮原子一起形成的杂环任选被经由N连接的哌啶基或吡咯烷基取代,R5和R6相同或不同,并代表氢、具有最高达6个碳原子的直链或支链烷基、羟基或代表具有最高达6个碳原子的直链或支链烷氧基,其特征在于,将式(II)化合物
其中R1、R2、R5和R6具有上述含义,与硫酸反应以生成式(III)化合物,
其中R1、R2、R5和R6具有上述含义,然后与亚硫酰氯反应,和将由此获得的产物在惰性溶剂中就地与式(IV)胺反应
其中R3和R4具有上述含义,并且如果适当的话,反应以生成相应的盐、水合物或N-氧化物。
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