[发明专利]扰乱膜结合性化合物无效

专利信息
申请号: 01821435.5 申请日: 2001-12-03
公开(公告)号: CN1484526A 公开(公告)日: 2004-03-24
发明(设计)人: I·齐夫;A·舍范;S·埃伯纳 申请(专利权)人: NST神经存活技术有限公司
主分类号: A61K31/18 分类号: A61K31/18;A61K31/192;A61K31/194;A61K31/195;A61K31/197;A61K31/198;A61P1/00;A61P9/00;A61P17/00;A61P19/02;A61P25/00;A61P25/16;A61P31/18;A61P35/00;A61P37/00
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人: 唐晓峰
地址: 以色列佩*** 国省代码: 以色列;IL
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摘要: 发明提供化合物的用途,这些化合物与经历其正常膜组织化扰乱与改变的细胞选择性结合,而与具有正常组织化膜的细胞结合的程度则低得多。这些化合物被称为扰乱膜结合性化合物(PMBC)。PMBC类化合物包括新化合物和已知化合物。
搜索关键词: 扰乱 结合 化合物
【主权项】:
1、扰乱膜结合性化合物(PMBC)在药物制备中的用途,该药物用于与经历其正常膜组织化扰乱的细胞选择性结合,所述PMBC具有式Ce,其中e选自1、2和3,C是具有式(I)的基团:包括式(I)结构的药学上可接受的盐和水合物,其中所述C基团可以各自是相同或不同的;Z代表由环烷基、环烯基、杂环基、芳基或杂芳基或这类基团的组合构成的环系,所述环系由5-10个原子组成;X代表CH、CH2、N、NH、O或S;n、m、r和p各自独立地是0或1;其中n+r=1;m+p=1;R1可以各自是相同或不同的,独立地选自由A和L-A组成的组,其中L可以各自是相同或不同的,独立地选自由D、U、U-D、D-U、D-U-O、O-U-D、D-U-NH、NH-U-D、D-U-D和U-D-U组成的组;U代表氢或者选自可选被取代的C1-C6亚烷基、C2-C6亚烯基、C3-C6支链亚烷基、C3-C6支链亚烯基、C3-C6亚环烷基、亚环烯基、芳基、亚杂环烷基、亚杂环烯基、杂芳基和所述基团的任意组合;D选自由O、S、SO、SO2、SO2NH、NHSO2、NH、PO、PO2、POOH、PO(NH)2、NHPOOH、CO、C(O)O、NHCO、CONH、SO2NHCHCOOH、SO2NHCO或当D是二价原子团时上述列表的对应含义组成的组;A可以各自是相同或不同的,当e是1时,A是在pH约7下带电的部分;或者当e是2或3时,A独立地选自极性不带电部分和在pH约7下带电的部分,所述带电部分是带正电的、带负电的或两性离子形式;R2是WR3b,其中W缺无或者选自由仲或叔胺、氧、硫、碳和D组成的组,其中D是如上所定义的;R3代表氢或C1-C6烷基、C2-C6链烯基、C3-C8支链烷基、C3-C8支链烯基;R3部分可以是相同或不同的;b是1、2或3;当e是2或3时,C基团是彼此直接或者通过L部分连接的。
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