[发明专利]LFA－1拮抗剂化合物

摘要

本发明涉及具有下列通式(I)的新化合物，其中Cy，X，Y，L和R_1－6如说明书中定义。此化合物结合CD11/CD18粘附受体如淋巴细胞功能相关抗原－1(LFA－1)，从而能用来治疗LFA－1介导的疾病，如炎症。

主权项

1.具有通式(I)的化合物，及其盐、溶剂化物、水合物。其中Cy为非芳香族碳环或杂环，可被羟基、巯基、硫烷基、卤素、氧代、硫代、氨基、氨基烷基、脒基、胍基、硝基、烷基、烷氧基或者酰基任选取代；X为二价烃链，可被羟基、巯基、卤素、氨基、氨基烷基、硝基、氧代或硫代任选取代并可任选被N，O，S，SO或SO₂断开；Y为碳环或杂环，可被羟基、巯基、卤素、氧代、硫代、硫烷基、氨基、氨基烷基、碳环或杂环基、烃基、卤代烃基、氨基、脒基、胍基、氰基、硝基、烷氧基或者酰基任选取代；L为单键或可被羟基、卤素、氧代或硫代任选取代并可任选被N、O、S、SO或SO₂或氨基酸残基断开的少于3至5个原子的二价烃链；R₁为H，羟基，氨基，O-碳环或烷氧基，所述基团可被氨基、碳环或杂环任选取代；R_2-5独立为H，羟基，巯基，卤素，氰基，氨基，脒基，胍基，硝基或烷氧基；或R₃和R₄合在一起形成稠合碳环或杂环，可被羟基、卤素、氧代、硫代、氨基、脒基、胍基或烷氧基任选取代；R₆为H或可被碳环或杂环任选取代的烃链；前提条件是当Y为苯基时，R₂、R₄和R₅为H，R₃为Cl，且R₁为OH，则X为除环己基以外的基团。