[发明专利]吲哚衍生物及其医药应用

摘要

通式(I)表示的吲哚衍生物或其药学上可接受的盐以及包括所述化合物的药用组合物(特别是δ鸦片样受体激动剂)：其中R¹为氢、C_1－5烷基等；R²为氢、羟基等；R³为氢、羟基等；－Z－为2－5个碳原子的桥式连接；m为0－3的整数；n为0－10的整数；R⁴和R⁵各自为氟代、羟基等；R⁹为氢、C_1－5烷基等；R¹⁰和R¹¹可以结合构成－O－等。

主权项

1.一种通式(I)表示的吲哚衍生物或其药学上可接受的盐：其中R¹为氢、C_1-5烷基、C_4-7环烷基烷基、C_5-7环烯基烷基、C_6-12芳基、C_7-13芳烷基、C_3-7链烯基、呋喃-2-基-烷基(其中烷基部分为C_1-5)或噻吩-2-基-烷基(其中烷基部分为C_1-5)；R²为氢、羟基、C_1-5烷氧基或C_1-5脂族酰氧基；R³为氢、羟基、C_2-5烷氧基、C_1-5脂族酰氧基或C_7-13芳烷氧基；-Z-为2-5个碳原子的连接；m为0-3的整数；n为0-10的整数；m个R⁴基团和n个R⁵基团独立为氟代、氯代、溴代、碘代、硝基、C_1-5烷基、羟基、C_1-5烷氧基、三氟甲基、三氟甲氧基、氰基、苯基、异硫氰酸根合、SR⁶、SOR⁶、SO₂R⁶、(CH₂)_pOR⁶、(CH₂)_pCO₂R⁶、SO₂NR⁷R⁸、CONR⁷R⁸、(CH₂)_pNR⁷R⁸或(CH₂)_pN(R⁷)COR⁸(其中p为0-5的整数；R⁶为氢或C_1-5烷基；R⁷和R⁸独立为氢、C_1-5烷基或C_4-7环烷基烷基)，在n个R⁵基团中，两个R⁵基团连接到同一碳原子形成氧代氧原子，或在m个R⁴基团和n个R⁵基团中，两个相邻R⁴基团、两个相邻R⁵基团或R⁴和R⁵可以相互连接构成与环稠合的苯、吡啶、环戊烷、环己烷或环庚烷，其中m个R⁴基团和n个R⁵基团中至少一个应当为羟基，或两个R⁵基团连接到同一碳原子应当形成氧代氧原子；R⁹为氢、C_1-5烷基、C_2-5链烯基、C_7-13芳烷基、C_1-3羟基烷基、(CH₂)_pOR⁶或(CH₂)_pCO₂R⁶，其中p和R⁶定义同上；R¹⁰和R¹¹相互连接构成-O-、-S-或-CH₂-，或R¹⁰为氢而R¹¹为氢、羟基、C_1-5烷氧基或C_1-5脂族酰氧基。