[发明专利]新的碳青霉烯类衍生物

摘要

本发明的目的是提供碳青霉烯衍生物，它对于MRSA、PRSP、流感病毒和β－内酰胺酶产生的细菌具有强的抗菌活性并且对于DHP－1是稳定的。根据本发明的碳青霉烯衍生物由式(I)和(II)代表的化合物或其药学上可接受的盐组成，其中R¹代表H或甲基，R²和R³各自独立代表H；卤素；取代或不取代的烷基；环烷基；取代或不取代的烷基羰基；氨基甲酰基；取代或不取代的芳基；取代或不取代的烷基硫基；吗啉基；烷基磺酰基；或甲酰基，n是0－4的一个整数和Hy代表取代或不取代的单环或双环杂环基团。

主权项

1.一种由式(I)代表的化合物或其药学上可接受的盐：其中R¹代表氢原子或甲基，R²和R³，它们可以相同或不相同，各自代表氢原子；卤原子；低级烷基，它任选由卤原子、氰基、羟基、氨基甲酰基、氨基、甲酰基氨基、低级烷基羰基氨基、氨基磺酰基氨基、低级烷硫基、低级烷氧基、低级环烷基、N，N-二-低级烷基氨基或N-氨基甲酰基低级烷基-N，N-二-低级烷基氨基取代；低级环烷基；低级烷基羰基，其中低级烷基羰基的烷基部分任选由以下基团取代：卤原子、氰基、羟基、氨基甲酰基、氨基、甲酰氨基、低级烷基羰基氨基、氨基磺酰基氨基、低级烷硫基、低级烷氧基、低级环烷基、N，N-二-低级烷基氨基或N-氨基甲酰基低级烷基-N，N-二-低级烷基氨基；氨基甲酰基；任选由氨基取代的芳基，所述氨基任选由一个或两个低级烷基取代；低级烷硫基，其中低级烷硫基的烷基部分任选由以下基团取代：氨基、羟基、叠氮基、卤原子、氰基、氨基甲酰基、甲酰氨基、低级烷基羰基氨基、氨基磺酰基氨基或低级烷硫基；吗啉基；低级烷基磺酰基；或甲酰基；n是0-4的一个整数，和Hy代表4-7元单环或9或10元双环的饱和或不饱和的、具有1-4个选自氮、氧和硫原子的杂原子的杂环基团，所述由Hy代表的饱和或不饱和的杂环基团任选由以下基团取代：卤原子；氰基；低级烷基，其中在所述低级烷基上的一个或更多个氢原子任选由选自以下的基团取代：卤原子；羟基；氨基甲酰基；羧基甲基-取代的氨基甲酰基；氨基；N，N-二-低级烷基氨基；任选由氨基取代的芳基；含有一个或更多个选自氮、氧和硫的杂原子的单环或双环杂环基团，该杂环基团任选由氨基磺酰基或羧基取代；羧基；亚氨基；低级烷氧基羰基；低级烷基羰基；氨基磺酰基氨基；氨基低级烷硫基；低级烷基磺酰基；(N，N-二-低级烷基氨基)磺酰基氨基；N’-(N，N-二-低级烷基氨基)磺酰基-N’-低级烷基氨基；卤代低级烷基羰基；N-氨基磺酰基哌啶基；和氰基；低级烷硫基，其中在所述烷基上的一个或更多个氢原子任选由选自卤原子、羟基、氨基甲酰基、氨基和芳基的基团取代；低级烷基磺酰基，其中在所述烷基上的一个或更多个氢原子任选由选自卤原子、羟基、氨基甲酰基、氨基、1-亚氨基乙基氨基和芳基的基团取代；羟基；低级烷氧基；羟基氨基苯基-取代的低级烷氧基；卤代低级烷氧基；氨基苯基-取代的低级烷氧基；甲酰基；低级烷基羰基；芳基羰基；羧基；低级烷氧基羰基；氨基甲酰基；N-低级烷基氨基甲酰基；N，N-二-低级烷基氨基羰基；氨基；N-低级烷基氨基；N，N-二-低级烷基氨基；甲酰基氨基；低级烷基羰基氨基；氨基磺酰基氨基；(N-低级烷基氨基)磺酰基氨基；(N，N-二-低级烷基氨基)磺酰基氨基；芳基；或含有一个或更多个选自氮、氧和硫原子的杂原子的单环或双环杂环基团，所述杂环基团任选由氨基磺酰基或羧基取代。