[发明专利]新的奎宁环衍生物类及含有这类衍生物的药物组合物

摘要

式(I)代表的化合物,其中B为苯环，含有一个或多个杂原子的5～10元的杂芳基，或萘基，5，6，7，8－四氢萘基，苯并(1，3)间二氧杂环戊烯基，或二苯基；A选自－CH₂－，－CH=CR⁹－，－CR⁹=CH－,－CR⁹R¹⁰－,－CO－,－O－,－S－,－S(O)－,－S(O)₂－和－NR⁹－；R⁴代表结构(Ⅱ)表示的一组基团;R⁵代表具有1～7个碳原子的烷基,含有2～7个碳原子的链烯基,含有2～7个碳原子的炔基,具有3～7个碳原子的环烷基,或式(Ⅲ)代表的基团,其中q=1或2,R¹¹如上所定义;R⁶代表氢原子,羟基,甲基,或者－CH₂OH基;以及X^－代表药学上可接受的单价或多价酸的阴离子。

主权项

1.化学式(1)代表的一种化合物：其中B为苯环，含有一个或多个杂原子的5～10元的杂芳基，或萘基，5，6，7，8-四氢萘基，苯并(1，3)间二氧杂环戊烯基，或二苯基；R¹，R²和R³各自分别代表氢或卤原子，或羟基，苯基，-OR⁷，-SR⁷，-NR⁷R⁸，-NHCOR⁷，-CONR⁷R⁸，-CN，-NO₂，-COOR⁷，或-CF₃基团，或直链或支链的、取代的或未被取代的低级烷基，其中R⁷和R⁸各自分别代表氢原子、直链或支链的低级烷基、或共同形成一个脂环族的环；或者R¹和R²共同形成芳族或脂环族环、或是杂环基团；n为0～4的一个整数；A代表下列的一个基团：-CH₂-、-CH＝CR⁹-、-CR⁹＝CH-、-CR⁹R¹⁰-、-CO-、-O-、-S-、-S(O)-、-S(O)₂-和-NR⁹-，其中R⁹和R¹⁰各自分别代表氢原子、直链或支链的低级烷基、或共同形成一个脂环族环；m为0～8的一个整数，条件是当m＝0时，A不是-CH₂-；p为1～2的一个整数，氮杂嗡二环中的取代可在2、3或4位，包括不对称碳原子的所有可能的构型；R⁴代表下列结构的基团：其中R¹¹代表氢或卤原子、羟基、烷氧基、硝基、氰基、-CO₂R¹²或-NR¹²R¹³，其中R¹²和R¹³相同或不同，代表氢、直链或带支链的低级烷基、或直链或带支链的、取代的或未被取代的低级烷基；R⁵代表具有1～7个碳原子的烷基，含有2～7个碳原子的链烯基，含有2～7个碳原子的炔基，具有3～7个碳原子的环烷基，或下式代表的基团其中q＝1或2，R¹¹代表的定义如上所述；R⁶代表氢原子、羟基、甲基、或者-CH₂OH基；而且X代表药学上可接受的单价或多价酸的阴离子。