[发明专利]1－苯基－3－二甲基氨基丙烷化合物用于治疗尿失禁的用途

摘要

本发明涉及1－苯基－3－二甲基氨基丙烷化合物在制备用于治疗频繁尿急或尿失禁的药物中的用途。本发明还涉及治疗频繁尿急或尿失禁的相应药物和方法。

主权项

1.通式I的1-苯基-3-二甲基氨基丙烷化合物的消旋体；对映异构体、非对映异构体，具体为其对映异构体混合物或非对映异构体混合物、或单一的对映异构体或非对映异构体；其碱和/或生理相容性酸的盐在制备用于治疗严重尿急或尿失禁的药物中的用途，其中X选自OH、F、Cl、H或OC(O)R⁷，其中R⁷选自支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单取代或多取代的C_1-3-烷基，R¹选自支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单取代或多取代的C_1-4烷基，R²和R³在所有情况下彼此独立选自H、或者支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单取代或多取代的C_1-4烷基，或者R²和R³一起构成未取代、单取代或多取代的饱和C_4-7环烷基，R⁹至R¹³在所有情况下彼此独立选自H、F、Cl、Br、I、CH₂F、CHF₂、CF₃、OH、SH、OR¹⁴、OCF₃、SR¹⁴、NR¹⁷R¹⁸、SOCH₃、SOCF₃；SO₂CH₃、SO₂CF₃、CN、COOR¹⁴、NO₂、CONR¹⁷R¹⁸；支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单取代或多取代的C_1-6烷基；未取代、单取代或多取代的苯基；其中R¹⁴选自C_1-6烷基；吡啶基、噻吩基、噻唑基、苯基、苄基或苯乙基，这些基团在所有情况下均为未取代、单取代或多取代基团；PO(O-C_1-4-烷基)₂、CO(OC_1-5烷基)、CONH-C₆H₄-(C_1-3-烷基)、CO(C_1-5-烷基)、CO-CHR¹⁷-NHR¹⁸、CO-C₆H₄-R¹⁵，其中R¹⁵为邻-OCOC_1-3-烷基、或者间-或对-CH₂N(R¹⁶)₂，其中R¹⁶为C_1-4-烷基或4-吗啉代，其中在基团R¹⁴、R¹⁵和R¹⁶中烷基可以为支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单取代或多取代烷基；其中R¹⁷和R¹⁸在所有情况下彼此独立选自H；支链或直链、饱和或不饱和、未取代或单取代或多取代的C_1-6烷基；苯基、苄基或苯乙基，这些基团在所有情况下均为未取代、单取代或多取代基团；或R⁹和R¹⁰或者R¹⁰和R¹¹一起构成OCH₂O、OCH₂CH₂O、OCH＝CH、CH＝CHO、CH＝C(CH₃)O、OC(CH₃)＝CH、(CH₂)₄或OCH＝CHO环。