[发明专利]大环内酯

摘要

本发明涉及式(I)11，12γ内酯酮取代的大环内酯和药物可接受的盐和溶剂化物，其制备方法和治疗上的应用或治疗或预防人或动物系统或局部细菌感染，其中R、R¹、R²、R³如文中所定义。

主权项

1.式(I)的化合物其中R是氢，氰基，(CH₂)_nA-X-R₄或(CH₂)_nR₅；A是选自-N(R₆)-，-N[C(O)R₆]-，-N(R₆)C(O)-，-N(R₆)S(O)2-，-N(R₆)C(O)O-，-N＝C(R₆)-或-N(R₆)C(Y)N(R₇)-的基团；R₁是C_1-6烷基或C_3-6链烯基；R₂是氢或羟基保护基；R₃是氢或卤素；X是键，C_1-10亚烷基，C_2-10亚烷烯基或C_2-10亚烷炔基链，其中所述的链：i)任选地被二价基团间断，所述的二价基团选自-O-，-N(R₈)-，-C(O)-，-N(R₈)C(Y)N(R₉)-，-S(O)m-，-N(R₈)C(O)-，-C(O)N(R₈)-，-N(R₈)C(O)C(O)-，-C(O)O-或-C(NOR₆)-和/或ii)任选被一个或两个基团取代，所述的取代基选自：C_1-4烷基，氧代，C_1-4烷氧基，卤素，氰基，苯氧基，羟基，NR₈R₉，N(R₈)C(O)R₉，＝NOR₆，NR₈C(Y)NR₉或任选取代的苯基；R₄是选自：氢，任选取代的苯基，任选取代的C_3-7环烷基，任选取代的9到10元稠合双环的碳环，任选取代的5或6元杂芳基，其中5-元杂芳基含有至少一个杂原子，所述的杂原子选自氧，硫或氮，6-元杂芳基含有1-3个氮原子，任选取代的5-6元杂环，或R₄是任选取代的9或10元稠合双环的杂环，所述的杂环具有至少一个选自氧，硫或氮的杂原子；R₅是5或6元含有至少一个氮的杂环，任选被一个或两个基团取代，所述的取代基选自氧，或R₅为9或10元稠合双环的杂环，所述的双环杂环具有至少一个选自氧，硫或氮的杂原子；R₆和R₇独立地为氢，C_1-4烷基或苯基，其任选被一个或两个C_1-4烷基取代；R₈和R₉独立地为氢，苯基(可被一个或两个C_1-4烷基取代)或R₈和R₉独立地为C_1-4烷基，其任选被一个或两个基团取代，所述的基团选自：苯基，C_1-4烷氧基，氰基，5-元含有一个或二个杂原子的杂芳基，所述的杂原子选自氧，硫或氮或含有一个至三个氮原子的6-元杂芳基，羟基，氧代，羧基；Y是氧或硫原子；n是0或1-3的整数；m是0，1或2；和药物可接受的盐和溶剂化物。