[发明专利]由K5多糖衍生具有高抗血栓形成活性的糖胺聚糖及其制备方法无效
| 申请号： | 01822710.4 | 申请日： | 2001-12-17 |
| 公开（公告）号： | CN1531555A | 公开（公告）日： | 2004-09-22 |
| 发明（设计）人： | 帕斯夸·奥雷斯特;乔治·佐派蒂 | 申请（专利权）人： | 帕斯夸·奥雷斯特;乔治·佐派蒂 |
| 主分类号： | C08B37/00 | 分类号： | C08B37/00;C08B37/10;A61K31/726 |
| 代理公司： | 北京三幸商标专利事务所 | 代理人： | 刘激扬 |
| 地址： | 意大*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明以可选择纯化的K5多糖作为原料通过一种方法制备由K5多糖衍生具有高抗血栓形成活性的糖胺聚糖，其用于凝血控制及作为抗血栓药，所述方法包括以下步骤：N－脱乙酰化/N－硫酸化、葡萄糖醛酸部分至少40％进行C5差向异构化、O－过硫酸化、选择性O－脱硫酸化、6－O－硫酸化、N－硫酸化以及任选的解聚，其中选择性O－脱硫酸化步骤是在50－70℃用二甲基亚砜/甲醇的混合物处理过硫酸化产物135－165分钟实现的。因此，由控制选择性O－脱硫酸化步骤的反应时间以及使最后N－硫酸化步骤结束时所得的产物解聚，可得到特别是感兴趣的新型抗血栓形成化合物。 | ||
| 搜索关键词： | k5 多糖 衍生 具有 血栓形成 活性 聚糖 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种K5糖胺聚糖的制备方法，其特征在于：所述方法包括以下步骤：(i)多糖K5的N-脱乙酰化/N-硫酸化，(ii)葡萄糖醛酸部分对相应的艾杜糖醛酸部分的羧基局部C5差向异构化，(iii)过硫酸化，(iv)选择性O-脱硫酸化，(v)任选的6-O-硫酸化，以及(vi)N-硫酸化，其中步骤(iv)包括用甲醇/二甲基亚砜的混合物处理步骤(iii)结束时所得的过硫酸化产物135-165分钟。
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