[发明专利]作为血管生成调节剂的嘧啶胺有效
申请号: | 01822750.3 | 申请日: | 2001-12-19 |
公开(公告)号: | CN1549813A | 公开(公告)日: | 2004-11-24 |
发明(设计)人: | A·波罗尔;M·钟;R·达维斯;P·A·哈里斯;K·辛克勒;R·A·小穆克;J·A·斯塔福德;J·M·维尔 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07D403/12 | 分类号: | C07D403/12;A61K31/505;A61K31/53;A61P35/00 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 刘冬 |
地址: | 英国梅*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明描述了可用作VEGFR2抑制剂的各种嘧啶衍生物。本发明还包括制备这些嘧啶衍生物的方法以及在治疗高增殖疾病中使用这些嘧啶衍生物的方法。 | ||
搜索关键词: | 作为 血管 生成 调节剂 嘧啶 | ||
【主权项】:
1.一种式(I)的化合物,或其盐、溶剂合物或起生理学功能作用的衍生物:其中:D为:或X1为氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基或C1-C4羟基烷基;X2为氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C(O)R1或芳基烷基;X3为氢或卤素;X4为氢、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、杂芳基烷基、氰基烷基、-(CH2)pC=CH(CH2)tH、-(CH2)pC≡C(CH2)tH或C3-C7环烷基;p为1、2或3;t为0或1;W为N或C-R,其中R为氢、卤素或氰基;Q1为氢、卤素、C1-C2卤代烷基、C1-C2烷基、C1-C2烷氧基或C1-C2 卤代烷氧基;Q2为A1或A2;当Q2为A2时Q3为A1,和当Q2为A1时Q3为A2;其中:A1为氢、卤素、C1-C3烷基、C1-C3卤代烷基、-OR1,和A2为由-(Z)m-(Z1)-(Z2)所定义的基团,其中:Z为CH2和m为0、1、2或3,或Z为NR2和m为0或1,或Z为氧和m为0或1,或Z为CH2NR2和m为0或1;Z1为S(O)2、S(O)或C(O);和Z2为C1-C4烷基、NR3R4、芳基、芳基氨基、芳基烷基、芳基烷氧基或杂芳基;R1为C1-C4烷基;R2、R3和R4各自独立选自氢、C1-C4烷基、C3-C7环烷基、-S(O)2R5和-C(O)R5;R5为C1-C4烷基或C3-C7环烷基;和当Z为氧时Z1为S(O)2,和当D为时,X2为C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C(O)R1或芳基烷基。
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