[发明专利]抑制HIV的N－氨基咪唑衍生物

摘要

N－氨基咪唑或N－氨基咪唑硫酮的衍生物，其药学上可接受的盐、互变异构体、同分异构体、酯或糖基化产品，所述衍生物以通式(I)代表：其中，m＝0或1，n＝0或1，R¹选自氢、甲基或乙基，R²选自氢、SH或－SR⁰，其中，R⁰是甲基、苄基或葡萄糖残基；Q选自1－萘基、2－萘基、联苯基、2－吡啶基、3－吡啶基、4－吡啶基、2－嘧啶基、4－嘧啶基、5－嘧啶基、噻吩基或取代或未取代的苯环，其中，取代基是选自H、F、Cl、Br、甲基、乙基或异丙基的一种或两种取代基，L选自1－萘基、2－萘基、联苯基、2－吡啶基、3－吡啶基、4－吡啶基、2－嘧啶基、4－嘧啶基、5－嘧啶基、噻吩基或取代或未取代的苯环，其中，取代基是选自H、F、Cl、Br、I、甲基、乙基或异丙基的一种或两种取代基。本发明还涉及结构式(I)的化合物在作为具有生物活性、尤其是抗病毒感染活性剂的应用。

主权项

1.一种N-氨基咪唑或N-氨基咪唑硫酮的衍生物，其药学上可接受的盐、互变异构体、同分异构体、酯或糖基化产品，其特征在于，所述衍生物是用以下通式(I)表示的化合物：其中：m是0或1；n是0或1；R¹选自氢、甲基、乙基、丙基或异丙基；R²选自氢和-SH；Q选自1-萘基、2-萘基、联苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、噻吩基、羧基、氨羰基、烷基氨基-羰基、二烷基氨羰基、苯基氨羰基、烷氧基羰基或苯基；其中，烷基是甲基、乙基、丙基或异丙基，苯基是用通式(II)表示的取代或未取代的苯环其中，o是1或2，R³选自H，F、Cl、Br、I、羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氰基、硝基、羧基、氨羰基、烷基氨羰基、烷氧基羰基、甲基、乙基、丙基、异丙基或C_1-3卤代烷基，其中卤代烷基包含1-4个卤原子，且烷基选自甲基、乙基、丙基或异丙基；L选自1-萘基、2-萘基、联苯基、2-吡啶基、3-吡啶基、4-吡啶基、2-嘧啶基、4-嘧啶基、5-嘧啶基、噻吩基或用通式(III)表示的取代或未取代的苯环其中，p是1或2，R⁴选自H、F、Cl、Br、I、羟基、烷氧基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、氰基、硝基、羧基、氨羰基、烷基氨羰基、烷氧基羰基、甲基、乙基、丙基、异丙基或C_1-3卤代烷基，其中，卤代烷基包含1-4个卤原子，且烷基选自甲基、乙基、丙基或异丙基；条件是，化合物(I)不选自1-(3-氯苯基氨基)-2，3-二氢-4-甲基-5-苯基-1H-咪唑-2-硫酮；1-(2-氯苯基氨基)-2，3-二氢-4-甲基-5-苯基-1H-咪唑-2-硫酮；1-(4-氯苯基氨基)-2，3-二氢-4-甲基-5-苯基-1H-咪唑-2-硫酮；1-(苯基氨基)-2，3-二氢-4-甲基-5-苯基-1H-咪唑-2-硫酮；1-(4-硝基苯基氨基)-2，3-二氢-4-甲基-5-苯基-1H-咪唑-2-硫酮；1-(4-甲基苯基氨基)-2，3-二氢-4-甲基-5-苯基-1H-咪唑-2-硫酮；1-(4-甲氧基苯基氨基)-2，3-二氢-4-甲基-5-苯基-1H-咪唑-2-硫酮；1-(苄基氨基)-2，3-二氢-4-甲基-5-苯基-1H-咪唑-2-硫酮；4-甲基-5-苯基-1-苯基氨基-1H-咪唑；4-甲基-5-苯基-1-(4-硝基苯基)氨基-1H-咪唑；4-甲基-5-苯基-1-(4-氯苯基)氨基-1H-咪唑；4-甲基-5-苯基-1-(4-甲基苯基)氨基-1H-咪唑；或4-甲基-5-苯基-1-(4-甲氧基苯基)氨基-1H-咪唑。