[发明专利]取代的6,6－杂－双环衍生物

摘要

本发明涉及式(I)的化合物,以及这些化合物的药用盐,其中A、B、D、E、K、G、R3和R5的定义见说明书。化合物(I)是促肾上腺皮质素释放因子(激素)CRF(CRH)拮抗剂。

主权项

1.一种下式化合物，以及这些化合物的药物可接受的盐，虚线表示非必要的双键；A是氮或CR7；B是-NR1R2、-NHCR1R2R10、-OCR1R2R10、-SCR1R2R10；G是氮或CR4并与其所连的所有原子通过单键相连；当双键连接到E上时，K是CR6，或当单键连到两个相邻的环原子上时K是C＝O或CR6R12；当D和E通过单键连接到两个相邻的环原子上时，D和E每一个独自地为C＝O、C＝S、O、CR4R6或NR8，或当双键连接到一个相连的环原子上时，其为N或CR4；R1是C1-C6烷基；R2是C1-C12烷基；-NR1R2或CR1R2R10可形成选自饱和3-8元环中的一个环，该5-8元环可非必要地含有一个或两个双键，并且其中这些5-8元环的环碳原子的一个或两个可非必要地并独立地被O或S代替；R3是H、C1-C4烷基；每一个R8和R12独立地选自H和C1-C2烷基；每一个R4和连到碳原子上的R6独立地选自：H、C1-C6烷基；且当R6连到N原子上时，其选自H和(C1-C4烷基)；R5是取代的苯基，其中上述R5基团可用2-4个取代基R13取代，其中最多三个所说的取代基可独立地选自：F、Cl、Br、I、C1-C6烷基；R7是H、甲基；和R10是H、OH或甲氧基；条件是：在式1的含有D、E、K和G的环中，两个双键不能彼此相连，当A为氦时，G为氦；当A为CR7时，G为CR4。