[发明专利]抗肿瘤药物比卡鲁胺合成工艺无效
| 申请号： | 02111681.4 | 申请日： | 2002-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN1458146A | 公开（公告）日： | 2003-11-26 |
| 发明（设计）人： | 吕伟;朱勤;夏颖;潘俊芳 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所;上海华拓医药科技发展有限公司 |
| 主分类号： | C07C317/32 | 分类号： | C07C317/32;C07C315/02;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海开祺专利代理有限公司 | 代理人： | 费开逵 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种抗肿瘤药物比卡鲁胺合成新工艺。比卡鲁胺合成中需要将硫醚中间体氧化成砜，硫醚氧化成砜工业上都采用过氧化酸作氧化剂来制备比卡鲁胺，有机过氧酸价格昂贵并有爆炸危险，产生污染。本发明采用过氧化氢为氧化剂，在适当催化剂、合适的溶剂中，一定温度下，反应即得产品。本发明是产品得率纯度高，无任何环境污染，操作、处理简单，适合工业生产。 | ||
| 搜索关键词： | 肿瘤 药物 卡鲁胺 合成 工艺 | ||
【主权项】：
1、一种由4-氰基-3-三氟甲基苯胺或由D-脯氨酸为起始原料，经酰化等数步反应制备抗肿瘤药物比卡鲁胺的合成工艺，其特征在于采用过氧化氢作为氧化剂，在适当的溶剂中，在催化剂的存在下，一定反应温度及适当反应时间内将比卡鲁胺前体化合物硫醚(3)或左旋比卡鲁胺的前体硫醚(R-3)氧化成比卡鲁胺或左旋比卡鲁胺；
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