[发明专利]5－[4－[2－（5－乙基－2－吡啶基）乙氧基]苯亚甲基]－2，4噻唑烷二酮的制备方法有效
| 申请号： | 02111765.9 | 申请日： | 2002-05-21 |
| 公开（公告）号： | CN1459450A | 公开（公告）日： | 2003-12-03 |
| 发明（设计）人： | 胡祖耀;郑直 | 申请（专利权）人： | 杭州华东医药（集团）公司生物工程研究所 |
| 主分类号： | C07D417/12 | 分类号： | C07D417/12;//;213:30;277:34) |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310011 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种制备吡格列酮中间体5－[4－[2－(5－乙基－2－吡啶基)乙氧基]苯亚甲基]－2，4噻唑烷二酮(I)的改良方法，旨在提供一种收率高，能耗低，质量稳定、生产安全的制备方法。制备步骤包括：磺酰化反应：(5－乙基－2－吡啶基)乙醇(II)磺酰化反应得磺酰化物(III)；钾盐的制备反应：对羟基苯甲醛(IV)与ROK反应得对羟基苯甲醛钾盐(V)；取代反应：对羟基苯甲醛钾盐与磺酰化物反应得取代物(VI)；缩合反应：取代物与噻唑烷二酮、乙醇反应得5－[4－[2－(5－乙基－2－吡啶基)乙氧基]苯亚甲基]－2，4噻唑烷二酮(I)；其中R为C1－6的烷烃。本发明适合于工业化大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 乙基 吡啶 乙氧基 甲基 噻唑 烷二酮 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.吡格列酮中间体5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯亚甲基]-2，4噻唑烷二酮(I)的制备方法，包括步骤：(i)磺酰化反应：(5-乙基-2-吡啶基)乙醇(II)磺酰化反应得磺酰化物(III)，(ii)钾盐的制备反应：对羟基苯甲醛(IV)与ROK反应得对羟基苯甲醛钾盐(V)，(iii)取代反应：对羟基苯甲醛钾盐(V)与磺酰化物(III)反应得取代物(VI)，(iv)缩合反应：取代物(VI)与噻唑烷二酮反应得5-[4-[2-(5-乙基-2-吡啶基)乙氧基]苯亚甲基]-2，4噻唑烷二酮(I)；其中R为C1-6的烷烃。
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