[发明专利]一类含3－吡咯啉的阿片受体激动剂及制备方法和用途无效
| 申请号： | 02112204.0 | 申请日： | 2002-06-24 |
| 公开（公告）号： | CN1463967A | 公开（公告）日： | 2003-12-31 |
| 发明（设计）人： | 龙亚秋;牟奇勇;朱友成;周德和;陈洁;池志强 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海药物研究所 |
| 主分类号： | C07D207/20 | 分类号： | C07D207/20;A61K31/40;A61P25/04 |
| 代理公司： | 上海开祺专利代理有限公司 | 代理人： | 费开逵 |
| 地址： | 20003*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明提供一类结构式如下的阿片受体激动剂其中X代表4－卤素、硝基或C1－C5烷氧基或3，4－双氯取代，R代表异丙基或2－甲硫基乙基，R1为C1－C3烷基，是一类新型的κ－阿片激动剂，展示异常高的κ/μ选择性，而且在小鼠热板实验中显示强效的镇痛活性，小鼠镇痛半数有效量ED50能达到0.023mg/kg，镇痛效果比吗啡强295倍(吗啡在该测试系统中的ED50为6.8mg/kg)。本发明也揭示了这类含3－吡咯啉的芳基乙酰胺化合物的制备过程。 | ||
| 搜索关键词： | 一类 吡咯 阿片 受体 激动剂 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
1、一类结构如下的含3-吡咯啉的强效、高选择性Kappa阿片受体激动剂其中X为卤素、硝基、C1-C5烷氧基；R为(S)-异丙基、(S)-2-(甲硫基)乙基；R1为C1-C3烷基；及它们生理可接受的盐。
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