[发明专利]头孢噻肟钠的合成方法无效

专利信息
申请号: 02112393.4 申请日: 2002-07-05
公开(公告)号: CN1164593C 公开(公告)日: 2004-09-01
发明(设计)人: 方时亮;丁自更 申请(专利权)人: 上海新亚药业有限公司
主分类号: C07D501/34 分类号: C07D501/34;C07D501/04
代理公司: 上海新天专利代理有限公司 代理人: 王巍
地址: 200041*** 国省代码: 上海;31
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摘要: 发明属药物合成技术领域。本发明公开了一种头孢噻肟钠的合成方法。该方法是将7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与苯并噻唑活性酯(MEAM)在有机溶剂中,用三乙胺做缩合剂,在相转移催化剂催化下缩合而成头孢噻肟酸,头孢噻肟酸再与三水合乙酸钠反应,生成头孢噻肟钠。本方法原料来源方便,反应条件缓和,操作简便,收率高,生产周期短,宜于实现工业化生产。
搜索关键词: 头孢噻肟钠 合成 方法
【主权项】:
1、一种头孢噻肟钠的合成方法,其特征在于该方法包括下列步骤:(1)将7-氨基头孢烷酸(II)与苯并噻唑活性酯(III)以1∶1~1.2的克分子比在反应溶剂中混合,加入三乙胺及吡啶或N-甲基吗啉催化剂,搅拌反应2h,有机相用适量的水萃取,用3mol/ml盐酸调节pH至2.5~3.0,析出白色晶体,即得到头孢噻肟酸(IV);(2)将头孢噻肟酸(IV)与三水合乙酸钠以1∶1~1.3的克分子比溶于60%异丙醇溶液中,加入活性碳脱色,过滤,滤液缓慢滴加到异丙醇溶液中并不断搅拌,即可形成头孢噻肟钠(I)。
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