[发明专利]头孢噻肟钠的合成方法无效
申请号: | 02112393.4 | 申请日: | 2002-07-05 |
公开(公告)号: | CN1164593C | 公开(公告)日: | 2004-09-01 |
发明(设计)人: | 方时亮;丁自更 | 申请(专利权)人: | 上海新亚药业有限公司 |
主分类号: | C07D501/34 | 分类号: | C07D501/34;C07D501/04 |
代理公司: | 上海新天专利代理有限公司 | 代理人: | 王巍 |
地址: | 200041*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | 本发明属药物合成技术领域。本发明公开了一种头孢噻肟钠的合成方法。该方法是将7-氨基头孢烷酸(7-ACA)与苯并噻唑活性酯(MEAM)在有机溶剂中,用三乙胺做缩合剂,在相转移催化剂催化下缩合而成头孢噻肟酸,头孢噻肟酸再与三水合乙酸钠反应,生成头孢噻肟钠。本方法原料来源方便,反应条件缓和,操作简便,收率高,生产周期短,宜于实现工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 头孢噻肟钠 合成 方法 | ||
【主权项】:
1、一种头孢噻肟钠的合成方法,其特征在于该方法包括下列步骤:(1)将7-氨基头孢烷酸(II)与苯并噻唑活性酯(III)以1∶1~1.2的克分子比在反应溶剂中混合,加入三乙胺及吡啶或N-甲基吗啉催化剂,搅拌反应2h,有机相用适量的水萃取,用3mol/ml盐酸调节pH至2.5~3.0,析出白色晶体,即得到头孢噻肟酸(IV);(2)将头孢噻肟酸(IV)与三水合乙酸钠以1∶1~1.3的克分子比溶于60%异丙醇溶液中,加入活性碳脱色,过滤,滤液缓慢滴加到异丙醇溶液中并不断搅拌,即可形成头孢噻肟钠(I)。
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