[发明专利]药物靶向脂质体的制备方法

摘要

本发明公开了一种药物靶向脂质体的制备方法，属药物制备技术领域。所采取的技术路线是：药物(SOD超氧化物歧化酶)→药物(SOD)溶液→磁性药物(SOD)溶液→W/O型(油包水型)乳浊液→SCF(超临界流体)溶胀沉析→冷冻干燥→制品。本发明的主要工艺参数易于控制，且便于实现工业自动化，操作条件较温和，靶向脂质体的包封率高达95％，产品粒度分布均匀，SOD半衰期延长到50min，靶向性较好。

主权项

1、一种药物靶向脂质体的制备方法，其技术路线是：药物(SOD超氧化物歧化酶)→药物(SOD)溶液→磁性药物(SOD)溶液→W/O型(油包水型)乳浊液→SCF(超临界流体)溶胀沉析→冷冻干燥→制品；其具体技术方案是：(1)0.3～2％药物溶液的制备：3～20g水溶性药物溶于1000mlpH7.2磷酸盐缓冲液或纯水中，搅拌均匀；或将3～20g脂溶性药物溶于5～30ml正丁醇中，并加入卵磷脂20mg、胆固醇6.7mg，加热至40℃使完全溶解，搅拌均匀，再加入1000mlpH7.2磷酸盐缓冲液中，并搅匀；(2)磁性药物溶液的制备：将0.5～2gFe3O4细粉加3～10ml蒸馏水搅拌成悬浮液，倒入上述制备的药物溶液中，搅拌成均匀溶液；(3)磁性药物与卵磷脂的混合：若是水溶性磁性药物，取20～400mg的卵磷脂、5～200mg的胆固醇，加正丁醇2ml使之溶解，再加入上述磁性水溶性药物溶液，经超声波场处理，电流强度为0.5A，使之成为稳定的W/O型，即油包水型乳浊液；若是脂溶性药物，经(2)处理后再经超声场处理；(4)磁性药物脂质体的超临界溶胀沉析脱水：将上述W/O型乳浊液移入超临界装置的高压容器中，通入超临界二氧化碳，升压至7.4～10MPa，室温20～60分钟后释放，有机溶剂被超临界二氧化碳带走，磁性药物脂质体溶胀沉析而出，油相和水相分层而分离，用蒸馏水洗涤油相两遍；(5)磁性药物脂质体的干燥：真空冷冻干燥上述油相药物脂质体，得到磁性药物靶向脂质体干品。