[发明专利]硫酸阿托品眼用凝胶

摘要

本发明涉及一种药物有效成分—硫酸阿托品—首次制成眼用凝胶剂，硫酸阿托品能选择性的阻断M－胆碱能受体，能对抗乙酰胆碱及其拟胆碱药的M－受体激动作用，能接触平滑肌痉挛，能拟制腺体分泌，散大瞳孔。本发明首次将硫酸阿托品制成眼用凝胶，不仅解决了滴眼液易被泪液稀释、眼内停留时间短的问题；而且，提高药物有效成分的生物利用度，增加疗效和用药安全性。主要技术内容是：硫酸阿托品，羟丙甲基纤维素，硼酸，硼砂，氯化苯甲烃胺制成稳定的水溶性透明乳膏体，使用后在眼表形成一层透气的网状膜，作用持久，主要用于眼底检查及验光前的散瞳，眼科手术术前散瞳，术后防止粘连，也可以用于角膜炎、虹膜睫状体炎等的治疗。

主权项

1.一种用于眼底检查及验光前的散瞳，眼科手术术前散瞳，术后防止粘连，用于角膜炎、虹膜睫状体炎等治疗的硫酸阿托品眼用凝胶单方制剂；其通用名为硫酸阿托品眼用凝胶；化学名为α-(羟甲基)苯乙酸-8-甲基-氮杂双环[3、2、1]-3-辛酯硫酸盐一水合物；英文名为Atropinesulfateophthalmicgel；汉语拼音为LiusuanAtuopinYanyongningjiao；硫酸阿托品眼用凝胶为硫酸阿托品的单方制剂，根据制剂名称与原料相一致的原则，本品命名为硫酸阿托品眼用凝胶。硫酸阿托品药物与主要辅料成分及其按下列比例组成的应用于眼科疾患的制剂：其中含硫酸阿托品为1.0％(w/w)；含羟丙甲基纤维素为4.0％(w/w)；含硼酸为0.5％(w/w)；含硼砂为1.0％(w/w)；含氯化苯甲烃胺为0.01％(w/w)。取处方量的羟丙甲基纤维素用适量注射用水溶涨，备用。取处方量的硼砂、硼酸加入其中，搅拌均匀，制成透明凝胶基质；加入氯化苯甲烃胺，搅拌使溶解；加入硫酸阿托品药物有效成分，补水至全量，充分搅拌均匀；过滤，热压灭菌，分装，即得。另外，硫酸阿托品药物有效成分与羟丙甲基纤维素系列、甲基纤维素系列、聚乙烯醇系列等基质均可形成凝胶，卡泊姆系列基质效果最好。上述制备工艺中，其核心技术是：(1)羟丙甲基纤维素酸性条件下(pH＝5.0-6.0)以注射用水溶胀，(2)与硼砂、硼酸等辅料成分混合加热溶解(温度范围60-80℃)是保证膏体透明的关键，(3)加入硫酸阿托品药物有效成分适当温度下(45-55℃)搅拌溶解，(4)热压灭菌(115℃，30分钟)。