[发明专利]五肽类似物,其制备及其用途

摘要

本发明涉及具有抗肿瘤活性的五肽衍生物，其制备方法，含它们的药物组合物及它们在治疗癌症中的用途。

主权项

1.式(I)五肽类似物或其立体异构体 X-Y-Z-L-M-N(I)其中：X为L-或D-α-型-N-端单烷基或双烷基取代的亲脂性氨基酸，四氢异喹啉-3-羧酸，3，4-二氢异喹啉-3-羧酸，烷基为C1-C5的直链或支链或C3-C7元环状烷基，亲脂性氨基酸选自Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal等；Y为L-或D-α-型亲脂性天然或非天然氨基酸，如Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal等；Z为L-或D-α-型N-端单烷基取代的亲脂性氨基酸，烷基为C1-C5 的直链或支链或C3-C7元环状烷基，亲脂性氨基酸为Gly、Ala、Val、Leu、Nle、Ile、Pro、Tle、MeVal等；L和M为下列L-或D-α-型氨基酸中的任意两个或部分自身组合：N原子在四～七元环上的氨基酸，3，4-二氢异喹啉-3-羧酸，四氢异喹啉-3-羧酸，反式或顺式-4-取代-脯氨酸，取代基为羟基、卤素、硝基、氨基、C1-C6直链或支链烷基、C3-C7环烷基、C1-C5烷氧基、氨基、C1-C5酰胺基、二(C1-C6直链或支链烷基)胺基、C3-C7环烷胺基、含氧、硫、氮原子的C3-C7环烷胺基；N为脂肪胺或芳香胺衍生物，取代或未取代的肼或肟。