[发明专利]具有抗HIV-1活性的异喹啉新化合物无效
申请号: | 02128911.5 | 申请日: | 2002-08-21 |
公开(公告)号: | CN1398854A | 公开(公告)日: | 2003-02-26 |
发明(设计)人: | 杨铭;林伟;于晓琳 | 申请(专利权)人: | 北京大学 |
主分类号: | C07D217/26 | 分类号: | C07D217/26;C07D217/04;A61K31/47;A61P31/18 |
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地址: | 100083 北京市海淀区学院路*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 式(I)化合物其中R1代表COR3,CONHR3,其中R3代表氢原子,烷基、芳基、环烷基、杂环、单-(C1-C6)烷基氨基、单-(C1-C6)烷基胍基、二-(C1-C6)烷基胍基,R0和R2代表氢原子、烷基、COR3,其中R3是如说明书所定义的,Ra、Rb、Rc和Rd可以是相同或不同的,代表如说明书所定义的基团,它们及其与药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐及药物。 | ||
搜索关键词: | 具有 hiv 活性 喹啉 化合物 | ||
【主权项】:
1、式(I)化合物:其中:R1所代表的基团选自:COR3,其中R3代表氢原子,直链或支链(C1-C6)烷基、芳基、环烷基、杂环、单-(C1-C6)烷基氨基、单-(C1-C6)烷基胍基、二-(C1-C6)烷基胍基,各基团的烷基部分可以是直链或支链的。CONHR3其中R3是如上定义的。R0所代表的基团选自:氢,直链或支链(C1-C6)烷基,COR3,其中R3是如上定义的。R2所代表的基团选自:氢,直链或支链(C1-C6)烷基,COR3中R3是如上定义的。Ra、Rb、Rc和Rd可以相同或不同,彼此独立地所代表的基团选自氢、卤素、直链或支链(C1-C6)烷基、羟基、直链或支链(C1-C6)烷氧基。——其中各烷基部分可以是直链或支链的;——羟基、直链或支链的烷基羰基氧基、直链或支链(C1-C6)酰基、芳氧基和芳基——(C1-C6)烷氧基;——其中烷氧基部分可以是直链或支链的……。所有化合物及其在药学上可接受的酸或碱所形成的加成盐,毫无疑问:—“芳基”被理解为苯基、萘基、四氢萘基、二氢萘基、茚基或2,3-二氢茚基,各自任选地被一个或多个相同或不同的基团取代,取代基选自卤素、羟基、氰基、硝基,直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、氨基、直链或支链(C1-C6)烷基氨基;——其中各烷氧基部分可以是直链或支链的——,直链或支链(C1-C6)酰基、直链或支链(C1-C6)烷氧基羰基,直链或支链(C1-C6)烷基氨基羰基和氧代。—“杂环”被理解为饱和或不饱和的单一或二-环基团,具有芳族和非芳族特征,具有5至12个环原子,含有一个、两个或三个相同或不同的杂原子,杂原子选自氧、氮和硫,杂环被理解为可以任选地被一个或多个相同或不同的取代基取代,取代基选自卤素、羟基、直链或支链(C1-C6)烷基、直链或支链(C1-C6)烷氧基、硝基、氧代和氨基(任意被一个或两个直链或支链(C1-C6)烷基取代。在杂环中,可以象征性而不加任何限制地提到吡啶基、噻吩基、呋喃基、咪唑基、4-H-吡喃-4-酮、吡嗪基、嘧啶基、异恶唑基、四唑基、吡咯基、吡唑基、喹啉基、异喹啉基、喹唑啉基、吡咯烷基、哌啶基、哌嗪基、1,2,3-噻二唑基……。
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