[发明专利]合成红豆杉醇的方法无效
申请号: | 02130213.8 | 申请日: | 1997-09-25 |
公开(公告)号: | CN1440967A | 公开(公告)日: | 2003-09-10 |
发明(设计)人: | N·J·西斯蒂;C·S·斯温德尔 | 申请(专利权)人: | 拿坡罗生物治疗股份有限公司;白莱莫尔学院 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 陈剑华 |
地址: | 美国科罗*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 一种制备红豆杉醇的方法,其步骤是,先用C3’N-CBZ-C2’-O-保护的(2R,3S)-3-苯基异丝氨酸侧链将C7-CBZ浆果赤霉素III酯化,形成第一中间体化合物,然后分别用氢和PhCO取代该第一中间体C-7位和C3’氮位的苄氧羰基,得到第二中间体,然后用氢取代C2’位的保护基进行脱保护。C2’位保护基是苄基型保护基,最好是苄氧基甲基或苄基。使用过量(例如6当量)的上述侧链。在酯化过程中,最好还使用DMAP和二烷基碳二亚胺。还公开了各种优选的反应温度、时间和纯化步骤。 | ||
搜索关键词: | 合成 红豆杉 方法 | ||
【主权项】:
1.用于制备紫杉烷及其中间体的化合物,其特征在于,具有下式:式中,R表示烷基。
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