[发明专利]7－酯化和7,20－双酯化的喜树碱衍生物及其制法和其药物组合物与用途

摘要

本发明涉及新的7－酯化和7，20－双酯化的喜树碱衍生物，其制备方法，含有它们的药物组合物，及其作为药物，尤其是作为抗肿瘤药物的用途。

主权项

1、如通式(I)所示的化合物R₉选自氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，羟基，RCOO，氰基，醛基，硝基，氨基，卤代低级烷基，羧基，低级烷氧羰基，低级烷氧羰氨基，CH₂NR₁₂R₁₃，其中R₁₂和R₁₃分别是氢、1-6碳原子烷基、芳基取代烷基、羟基取代低级烷基、氨基取代低级烷基、单或双取代氨基低级烷基、环氨基，CH₂R₁₄，其中R₁₄为低级烷氧基、氰基，NR₁₅R₁₆，其中R₁₅，R₁₆分别是低级烷基、芳基、二烷氨烷基、氨基低级烷基、羟基低级烷基；R₁₀选自氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，氨基取代低级烷氧基，羟基，RCOO，氰基，醛基，硝基，氨基，卤代低级烷基，羧基，低级烷氧羰基，低级烷氧羰氨基，氨基低级烷基，羟基低级烷基，[4-(1-哌啶基)-1-哌啶基]羰氧基；R₉能和R₁₀成环；R₁₁选自氢，卤素，低级烷基，低级烷氧基，RCOO，氰基，醛基，硝基，氨基，卤代低级烷基，羧基，低级烷氧羰基，低级烷氧羰氨基；R₁₀能和R₁₁成环；其特征在于，R’任意的选自H、COR，R任意的选自其中，X＝O、S，Y＝C、N，n＝1-5，R₁选自氢，单取代或多取代的卤素，低级烷基，低级烷氧基，羟基，氰基，醛基，硝基，氨基，卤代低级烷基，低级烷氧羰基，低级烷羰氧基，低级烷羰氨基；其中n＝1-5，R₂选自氢，单取代或多取代低级烷基，卤素，低级烷氧基，羟基，氰基，醛基，硝基，氨基，卤代低级烷基，低级烷氧羰基，低级烷羰氧基，低级烷羰氨基；其中n＝1-5，R₃选自氢，低级烷基，卤素。