[发明专利]右旋－布洛芬的制备

摘要

本发明是关于由外消旋布洛芬((±)I)，采用主客体结晶－反应动力控制工艺，拆分获得右旋－布洛芬((+)I)的方法。以葡辛胺，或α－苯己胺、辛可尼丁、L－赖氨酸和葡甲胺((+)II)为主体，外消旋－布洛芬((±)I)为客体，乙醇(III)为溶剂，在常压和温度10～85℃下发生成盐反应。右旋－布洛芬((+)I)与主体拆分剂((+)II)所生成的盐((+)I·(+)II)以晶体形式析出，而左旋－布洛芬((－)I)与拆分剂((+)II)所生成的盐((－)I·(+)II)则溶解在溶剂中。分离出((+)I·(+)II)盐，先在水中，用NaOH溶液调pH≥10，滤出固体(+)II后，用盐酸调pH1～2，析出(+)I。溶在溶剂中的盐(－)I·(+)II，经消旋化回收((±)I)，再行拆分。各步操作严格控制物料比和温度，从而控制(+)I的拆分率和质量。一次拆分率27～33％，(+)I质量含量≥99.5％，比旋光度[α]_D为56～59°。

主权项

1.一种采用主客体结晶-反应动力学控制，拆分外消旋布洛芬((±)I)获得右旋-布洛芬((+)I)的方法。其特征在于客体中的右旋-布洛芬((+)I)与主体葡辛胺((+)II)生成不溶性的盐((+)I.(+)II)析出，经离析获得右旋-布洛芬；而左旋-布洛芬((-)I)与葡辛胺((+)II)生成可溶性的盐((-)I.(+)II)，经消旋化，重新生成外消旋布洛芬((±)I)，经回收再行折分。