[发明专利]具有抑制血管生成活性的六员氨基酰胺类衍生物有效
申请号: | 02138671.4 | 申请日: | 2002-11-27 |
公开(公告)号: | CN1502608A | 公开(公告)日: | 2004-06-09 |
发明(设计)人: | 孙庄蓉;陶鸿光 | 申请(专利权)人: | 南京凯衡科贸有限公司 |
主分类号: | C07D213/74 | 分类号: | C07D213/74;C07D401/02;A61K31/4439;A61K31/444;A61P35/00;A61P29/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P9/10;A61P43/00 |
代理公司: | 南京苏科专利代理有限责任公司 | 代理人: | 徐冬涛 |
地址: | 210018江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明是关于六员氨基酰胺类衍生物、它们的制剂过程、以它们作为活性成分的药品、以及通过它们治疗血管生成或高血管渗透性方面疾病的方法。还涉及到它们作为药物的用途,并制造含有它们的药物来减少象人这样的热血动物的血管生成和血管渗透性疾病。 | ||
搜索关键词: | 具有 抑制 血管 生成 活性 氨基 酰胺类 衍生物 | ||
【主权项】:
1.下述结构通式(I)的化合物:通式(I)其中X是O或S;Y是-N(R4)-;Z1,Z2,Z3,Z4是独立的CR5或N;A是直接的化学键,低级的亚烷烃基,低级的亚烯烃基;B是直接的化学键,低级的亚烷烃基,低级的亚烯烃基;下面这些基团之一:-O-,-N(R4)-,-C(O)-,-C(O)N(R4)-,-OC(O)N(R4)-,-N(R4)C(O)-,-N(R4)(CO)O-,-N(R4)(CO)N(R4)-,-S(O)-,-S(O2)-,-S(O)N(R4)-,-S(O2)N(R4)-,-N(R4)S(O)-,-N(R4)S(O2)-,-N(R4)S(O)N(R4)-,-N(R4)S(O2)N(R4)-;R1代表一个环烷基,一个环烯基,一个芳基或一个杂环基;Cy代表一个环烷基,一个环烯基,一个杂环基或(当R2末取代时)一个三键;R2是低级的卤代烷基,低级的烷基,低级的烯基,低级的炔基;氰基,低级的烷氰基;羟基,低级的烷羟基,低级的烷氧基,低级的烷基烷氧基,低级的烷氧烷氧基,低级的烷基烷氧烷氧基;低级的烷氧基氨基,低级的烷氧基氨基烷基,低级的烷氧基氨基二烷基,低级的烷基烷氧基氨基,低级的烷基烷氧基氨基烷基,低级的烷基烷氧基氨基二烷基;低级的烷氧酰烷基,羧基,酰氧烷基;低级的烷基烷氧酰烷基,羧基,酰氧烷基;氨基,氨甲酰基,氨酰氧基,脲基;低级烷氨基,氨甲酰基,氨酰氧基,脲基;N-单取代或N,N-双取代的氨基,氨甲酰基,脲基;巯基,磺基;羰基烷基,低级的烷基羰基烷基;环烷基,环烯基,芳基或杂环基;并且这些基团的一些部位可被选择性地取代;R1和R2可连接在一起形成一个含有C,N,O或S的稠环G,环G可以是饱和的或部分饱和的并且可以是没有取代基的,单取代的或多取代的;V是C,N或SO2;W和W’可以是彼此独立的氢、卤素或低级烷基;或者通过碳原子连结形成一个环烷基,环烯基或杂环;n代表整数0~6;R3是芳基或杂环基;R4是氢或低级烷基;R5是氢,卤素,或低级烷基。
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