[发明专利]用于制备三环化合物的中间体以及该中间体的制备方法无效
申请号: | 02141265.0 | 申请日: | 1997-03-20 |
公开(公告)号: | CN1401621A | 公开(公告)日: | 2003-03-12 |
发明(设计)人: | S·贝尔纳德;D·卡尼尔托;J·F·古尔维斯特;J·G·托伊施;J·克诺勒;H·U·斯蒂尔兹;V·维纳;S·C·伯达赖;T·R·加德克;R·S·麦多维尔;R·M·皮蒂 | 申请(专利权)人: | 赫斯特·马里恩·鲁索公司;吉宁特有限公司 |
主分类号: | C07C49/573 | 分类号: | C07C49/573;C07C45/61 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 孟凡宏 |
地址: | 法国普*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明公开了式(I)化合物及其酸和碱加成盐和它们的酯,其中R1,R2,R3,R4,R5和G如说明书所定义且虚线表示任选的第二条键,本发明还公开了所述化合物的制备方法,此法的中间体,所述化合物作为药物的应用以及含有它们的药物组合物。 | ||
搜索关键词: | 用于 制备 环化 中间体 以及 方法 | ||
【主权项】:
1.下述通式(II)的化合物的制备方法,其中R2、R3、R4和R5为氢原子且OH位于8、9或10位上,其特征在于,(i)使式(a)的化合物:其中O-(Alk)位于烷基羧基的间或对位,且Alk代表衍生自含有1-12个碳原子的饱和或不饱和、直链、支链或环状非芳烃的基团,Alk基团可以是取代或未取代的,与卤化剂反应,得到相应的酰基卤,(ii)将所得到的酰基卤与式(b)试剂反应:其中R(I)和R(II)相同或不同且代表含1-6个碳原子的烷基,或者R(I)和R(II)与它们所键链的氮原子一起表示任选含有另一个选自O和N杂原子的5或6元饱和或不饱和杂环,得到式(c)化合物:(iii)使所得式(c)化合物与卤化剂反应,得到式(d)化合物:其中Hal1代表卤原子,(iv)使所得的式(d)化合物与路易斯酸反应,得到式(e)化合物:(v)将所得式(e)化合物与脱烷基化试剂反应,得到式(IIF)产物,即预期的式(II)单取代产物:
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