[发明专利]人体免疫缺陷病毒（HIV）蛋白酶抑制剂的制备工艺无效
| 申请号： | 02152856.X | 申请日： | 1996-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN1491945A | 公开（公告）日： | 2004-04-28 |
| 发明（设计）人： | D·阿斯金;J·W·沙格尔;K·罗森;R·P·瓦兰特;P·J·雷德尔 | 申请（专利权）人： | 麦克公司 |
| 主分类号： | C07D241/04 | 分类号： | C07D241/04;C07D401/06;A61P31/18 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 徐雁漪 |
| 地址： | 美国新*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 一种临床有效的HIV(人体免疫缺陷病毒)蛋白酶抑制剂化合物J的制备工艺，通过一种改进的、2(S)－4－皮考基－2－哌嗪－叔丁基羧酰胺中间体的替代合成，消除了其合成中的一个步骤。 | ||
| 搜索关键词： | 人体 免疫 缺陷 病毒 hiv 蛋白酶 抑制剂 制备 工艺 | ||
【主权项】：
1.酰胺(G)的生成工艺![]()
式中R选自氢或者无取代或有取代的C1-10烷基，这里所述取代基是苯基、萘基或杂芳基，其中所述杂芳基是6元的芳香族杂环或稳定的8～10元不饱和双环杂环，其中单环或双环杂环由碳原子和选自N、O或S的1～3个杂原子组成；包括使一种腈(H)![]()
在一种强酸的存在下与选自叔丁醇、异丁烯或叔丁酯中的一种化合物反应，生成酰胺(G)![]()
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