[发明专利]2－吡啶基－4－碳酰基－苯骈咪唑型衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 02155012.3 | 申请日： | 2002-12-19 |
| 公开（公告）号： | CN1425663A | 公开（公告）日： | 2003-06-25 |
| 发明（设计）人： | 罗先金;朱伟清;徐宗余 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 上海交达专利事务所 | 代理人： | 毛翠莹 |
| 地址： | 200030*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 一种2－吡啶基－4－碳酰基－苯骈咪唑型衍生物的制备方法，利用2，3－二氨基苯甲酸与3－吡啶甲醛或4－吡啶甲醛缩合制得中间体2－(3－吡啶基)－4－苯骈咪唑或2－(4－吡啶基)－4－苯骈咪唑，然后再与胺类化合物缩合而制得系列产品。本发明中的化合物在分子中的2－位A基团引入碱性取代基吡啶基，碱性基团与蛋白质的亲合力加强，具有更强的抗癌性能，B基团采用了芳香基团，在芳香基团上可以引入更具生物活性的取代基，通过这种方式可以制备更多更具生物活性的产品，研制抗癌新药。 | ||
| 搜索关键词： | 吡啶 碳酰基 咪唑 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种2-吡啶基-4-碳酰基-苯骈咪唑型衍生物的制备方法，其特征在于利用2，3一二氨基苯甲酸与3一吡啶甲醛或4一吡啶甲醛缩合制得中间体2-(3-吡啶基)-4-苯骈咪唑或2-(4-吡啶基)-4-苯骈咪唑，然后再与胺类化合物缩合而制得系列产品，其反应过程表示如下：其中，中间体(I)的制备在铜盐或铁盐催化下完成，反应原料3-(或4-)吡啶醛与2，3一二氨基苯甲酸的摩尔比大于1，中间体I和胺类化合物的缩合在醇中完成，或在卤代烷烃或烷基苯中完成。
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