[发明专利]含有磺酰基的二苯基苯并咪唑化合物及其制法和其药物组合物与用途

摘要

本发明公开了一类如通式(I)所示的新的含有磺酰基的二苯基苯并咪唑的化合物，及其制法和其药物组和物与用途。这类化合物克服了现有技术中非甾体消炎药对环氧合酶2的抑制选择性不高，长期服用副作用高的问题。本发明还公开了制备方法，其包括如下步骤：(A)2－硝基－N－取代苯基苯胺经兰尼镍－水合肼还原得到2－氨基－N－取代苯基苯胺；(B)再与4－氨磺酰苯甲酰氯或4－甲磺酰苯甲酰氯反应得到N－4－氨磺酰苯甲酰－N’－取代苯基邻苯二胺或4－甲磺酰苯甲酰－N’－取代苯基邻苯二胺；(C)在对甲苯磺酸作用下缩合成目地化合物。此类化合物可用于制备治疗与环氧合酶2相关疾病的药物，如风湿性关节炎、风湿痛等各种炎症，结肠癌和直肠癌。

主权项

1、如通式(I)所示的化合物其中，R¹、R²的取代可以在苯基的邻位、间位、对位；R¹、R²可以是单取代或多取代。R¹选自甲磺酰基、氨磺酰基、氢、卤素、C₁-C₄的烷基、C₁-C₄的烷氧基；R²选自甲磺酰基、氨磺酰基、氢、卤素、C₁-C₄的烷基、C₁-C₄的烷氧基；并且，当R¹为甲磺酰基或者氨磺酰基时，R²是除甲磺酰基或氨磺酰基之外的任何一个其它基团；当R²为甲磺酰基或氨磺酰基时，R¹是除甲磺酰基或氨磺酰基之外的任何一个其它基团。