[发明专利]环己烯羧酸衍生物的制备

摘要

本发明提供了右式化合物的新的合成方法，该化合物可用于神经氨酸苷酶抑制剂的合成。

主权项

1.制备下式化合物的方法，其中：R2是羧酸保护基；R3是羟基保护基；R4是-C(R30)3；R5是H或R3；R7是H或氨基保护基；R8是H或R2；R9是H或硫醇保护基；各R20分别是H或有1-12个碳原子的烷基；各R21分别是R20，Br，Cl，F，I，CN，NO2或N3；各R22分别是F，Cl，Br，I，-CN，N3，-NO2，-OR5，-OR20，-N(R20)2，-N(R20)(R7)，-N(R7)2，-SR20，-SR9，-S(O)R20，-S(O)2R20，-S(O)OR20，-S(O)OR8，-S(O)2OR20，-S(O)2OR8，-C(O)OR20，-C(O)OR8，-OC(O)R20，-N(R20)(C(O)R20)，-N(R7)(C(O)R20)，-N(R20)(C(O)OR20)，-N(R7)(C(O)OR20)，-C(O)N(R20)2，-C(O)N(R7)(R20)，-C(O)N(R7)2，-C(NR20)(N(R20)2)，-C(N(R7))(N(R20)2)，-C(N(R20))(N(R20)(R7))，-C(N(R7))(N(R20)(R7))，-C(N(R20))(N(R7)2)，-C(N(R7))(N(R7)2)，-N(R20)C(N(R20))(N(R20)2)，-N(R20)C(N(R20))(N(R20)(R7))，-N(R20)C(N(R7))(N(R20)2)，-N(R7)C(N(R20))(N(R20)2)，-N(R7)C(N(R7))(N(R20)2)，-N(R7)C(N(R20))(N(R20)(R7))，-N(R20)C(N(R7))(N(R20)(R7))，-N(R20)C(N(R20))(N(R7)2)，-N(R7)C(N(R7))(N(R20)(R7))，-N(R7)C(N(R20))(N(R7)2)，-N(R20)C(N(R7))(N(R7)2)，-N(R7)C(N(R7))(N(R7)2)，＝O，＝S，＝N(R20)，＝N(R7)或W；R23分别是有1-11个碳原子的烷基，有2-11个碳原子的烯基或有2-11个碳原子的炔基；R24分别是R23，其中各R23分别被0-3个R22取代；R24a分别是有1-11个碳原子的亚烷基，有2-11个碳原子的亚烯基或有2-11个碳原子的亚炔基，亚烷基，亚烯基或亚炔基中任意一个被0-3个R22取代；R28分别是有1-12个碳原子的烷基，有2-12个碳原子的烯基或有2-12个碳原子的炔基；R29分别是R22或R28，其中各R28分别被0-3个R22取代；各R30分别是H，R24，W或-R24aW；及W是碳环或杂环，碳环或杂环中任意一个被0-3个R29取代；该方法包括下式化合物与Lewis酸试剂反应，其中，R31是缩酮或缩醛；条件是，整个R4含有0-3个被0-3个R29取代的W，以及被0-3个R22取代的1-12个碳原子。