[发明专利]薇甘菊内酯衍生物,其制备方法及其治疗用途

摘要

本发明涉及新的薇甘菊内酯衍生物，其制备方法及其治疗用途，特别是作为抗癌剂和抗病毒剂的用途。化合物相当于通式(I)，其对应于子通式(I)₁和(I)₂，其中R₁表示H、SR₄或NR₄R₅；R₂表示SR₆或NR₆R₇；R₃表示OH、O(CO)R₁₄、OSiR₁₅R₁₆R₁₇、O(CO)OR₁₈或O(CO)NHR₁₈；基团R₄、R₆、R₁₅、R₁₆和R₁₇中的每一个都彼此独立地表示(尤其是)烷基，基团R₅和R₇尤其是表示彼此独立地选自氢原子和烷基的基团，基团R₁₄和R₁₈中的每一个都彼此独立地表示(尤其是)烷基或环烷基或任选地取代的芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳基烷基之一；条件是当化合物对应于子通式(I)₂时，则R₁不表示氢原子。

主权项

1、通式(I)的化合物或通式(I)化合物的盐其对应于子通式(I)₁和(I)₂其中R₁表示氢原子或SR₄或NR₄R₅基团；R₂表示SR₆或NR₆R₇；R₃表示OH、O(CO)R₁₄、OSiR₁₅R₁₆R₁₇、O(CO)OR₁₈或O(CO)NHR₁₈；R₄和R₆彼此独立的表示烷基、环烷基、环烷基烷基、羟基烷基或任选地在其芳基上被一个或多个选自烷基、羟基或烷氧基的基团取代的芳基或芳烷基之一，R₅和R₇彼此独立的表示氢原子、烷基、环烷基、环烷基烷基、羟基烷基或任选地在其芳基上被一个或多个选自烷基、羟基或烷氧基的基团取代的芳基或芳烷基之一，R₄和R₅可以与携带它们的氮原子一起形成5至7元的杂环，另外的成员选自-CR₈R₉-、-NR₁₀-、-O-和-S-基团，但应当理解，在所述的杂环中只能有一个选自-O-或-S-的成员，并且R₆和R₇可以与携带它们的氮原子一起形成5至7元的杂环，另外的成员选自-CR₁₁R₁₂-、-NR₁₃-、-O-和-S-基团，但应当理解，在所述的杂环中只能有一个选自-O-或-S-的成员，R₈、R₁₀、R₁₁和R₁₃在它们每次被涉及时都彼此独立的表示氢原子或烷基、烷氧基羰基或芳烷基，R₉和R₁₂在它们每次被涉及时都彼此独立的表示氢原子，或者R₉和R₁₂可以各自与R₈和R₁₁一起分别形成每一侧均连接在携带它们的碳原子上的-O-(CH₂)₂-O-基团，但是，对于每个NR₄R₅或NR₆R₇基团而言，这样的基团至多只存在一次，在它们每次被涉及时都彼此独立的表示氢原子或烷基；R₁₄表示烷基、环烷基或金刚烷基或任选地在其芳基或杂芳基上被一个或多个选自卤原子和烷基、卤代烷基、硝基、羟基、烷氧基、烷硫基或苯基的基团取代的芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基之一，或者R₁₄使得R₁₄-COOH表示天然氨基酸或这样的氨基酸的旋光对映体；R₁₅、R₁₆和R₁₇彼此独立的表示烷基或苯基；R₁₈表示烷基、环烷基或金刚烷基或任选地在其芳基或杂芳基上被一个或多个选自卤原子和烷基、卤代烷基、硝基、羟基、烷氧基、烷硫基或苯基的基团取代的芳基、杂芳基、芳烷基或杂芳烷基之一；但应当理解，当化合物对应于子通式(I)₂时，则R₁不表示氢原子。