[发明专利]制备氯吡格雷的方法无效
| 申请号： | 02803998.X | 申请日： | 2002-01-21 |
| 公开（公告）号： | CN1487943A | 公开（公告）日： | 2004-04-07 |
| 发明（设计）人： | 比平·潘迪;维迪亚·布尚·洛雷;布拉杰·布尚·洛雷 | 申请（专利权）人： | 卡地拉健康护理有限公司 |
| 主分类号： | C07D495/04 | 分类号： | C07D495/04 |
| 代理公司： | 北京金信联合知识产权代理有限公司 | 代理人： | 张金海 |
| 地址： | 印度古*** | 国省代码： | 印度;IN |
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| 摘要： | 本发明公开了通式(I)噻吩并[3，2－c]吡啶衍生物的外消旋或旋光活性(+)或(－)形式及其盐的制备方法，其中苯环上的取代基X代表氢或卤原子，例如氟、氯、溴或碘。本发明还描述制备通式(II)化合物的外消旋或旋光活性(+)或(－)形式及其盐的方法，其中苯环上的取代基X代表氢或卤原子，例如氟、氯、溴或碘。由式(I)和(II)代表的化合物具有一个不对称的碳，因此，通过拆分外消旋中间体/终产物或者使用旋光活性中间体，可以得到旋光活性的式(I)或式(II)化合物。本发明的化合物是有药理活性的，具有显著的抗聚集和抗血栓形成性质。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 氯吡格雷 方法 | ||
【主权项】：
1、式(I)化合物的制备方法，![]()
其中X代表氢、氟、氯、溴或碘原子，优选2-氯，该方法包含：i)使式(V)化合物或其盐与通式(VII)氰化物反应，![]()
其中M代表碱金属、三甲代甲硅烷基、Cu或氢，然后加入通式(VI)化合物，其中X是如前面所定义的，得到通式(IV)外消旋化合物，其中X是如前面所定义的，ii)使通式(IV)化合物的(±)形式或其任意的旋光活性(+)或(-)形式与酸性或碱性试剂反应， ![]()
得到构型得以保留的式(II)化合物或其盐，iii)在甲醇的存在下，使通式(II)化合物的(±)形式或其任意的旋光活性(+)或(-)形式与酸性试剂反应，![]()
得到构型得以保留的式(I)化合物或其盐，iv)最后拆分式(I)的(±)化合物或其盐为它的旋光异构体。
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