[发明专利]萘内酰亚胺类化合物

摘要

公开了新的式I的萘内酰亚胺类化合物。这些化合物抑制依赖细胞周期蛋白的激酶(CDKs)，特别是CDK2。这些化合物和它们的药用盐和酯类是抗增殖剂，用来治疗或控制细胞增殖性疾病，特别是癌症。还公开了包含这类化合物的药物组合物，利用这种组合物治疗和/或预防癌症的方法，和在制备式I的化合物过程中使用的中间体。

主权项

1.下式的化合物，或它的药用盐或酯类：其中：R¹选自-H，-OR⁵，卤素，-CN，-NO₂，-COR⁵，-COOR⁵，-CONR⁵R⁶，-NR⁵R⁶，-S(O)_nR⁵，-S(O)₂NR⁵R⁶，和任选可被R⁷取代的C₁-C₆-烷基；R²选自-H，-OR⁵，卤素，-CN，-NO₂，-COR⁵，-COOR⁵，-CONR⁵R⁶，-NR⁵R⁶，-S(O)_nR⁵，-S(O)₂NR⁵R⁶，任选可被R⁷取代的C₁-C₆-烷基，任选可被R⁸取代的环-C₃-C₈-烷基，和任选可被R⁸取代的杂环；R³和R⁴每个独立选自-H，-OR⁵，-CN，-NO₂，-COR⁵，-COOR⁵，-CONR⁵R⁶，-NR⁵R⁶，-S(O)_nR⁵，-S(O)₂NR⁵R⁶，和任选可被R⁷取代的C₁-C₆-烷基；R⁵选自-H，任选可被R⁷取代的C₁-C₆-烷基，任选可被R⁸取代的环-C₃-C₈-烷基，任选可被R⁸取代的芳基，任选可被R⁸取代的杂芳基，和任选可被R⁸取代的杂环；R⁶选自-H，-COR⁹，-CONR⁹R¹⁰，-S(O)_nR⁹，-S(O)₂NR⁹R¹⁰，任选可被R⁷取代的C₁-C₆烷基，和任选可被R⁸取代的环-C₃-C₈-烷基，或备选地，NR⁵R⁶可任选地形成一个具有5-6个原子的环，所述环任选包括一个或多个另外的杂原子并任选可被R⁸取代；R7选自-OR⁹，卤素，-CN，-NO₂，-COR⁹，-COOR⁹，-CONR⁹R¹⁰，-NR⁹R¹⁰，-S(O)_nR⁹，-S(O)_nNR⁹R¹⁰；R⁸选自OR⁹，-CN，＝O，-NO₂，-COR⁹，-COOR⁹，-CONR⁹R¹⁰，-NR⁹R¹⁰，-S(O)_nR⁹，-S(O)₂NR⁹R¹⁰，和任选可被R⁷取代的C₁-C₆-烷基；R⁹选自-H，C₁-C₆-烷基和环-C₃-C₈-烷基；R¹⁰选自-H，-COR¹¹，C₁-C₆-烷基和环-C₃-C₈-烷基，或备选地，NR⁹R¹⁰可任选形成具有5-6个原子的环，所述环任选包括一个或多个另外的杂原子；R¹¹选自C₁-C₆-烷基和环-C₃-C₈-烷基；a是一个任选的键；和n是0，1或2。