[发明专利]制备杂环茚类似物的方法无效
| 申请号： | 02804120.8 | 申请日： | 2002-01-22 |
| 公开（公告）号： | CN1487922A | 公开（公告）日： | 2004-04-07 |
| 发明（设计）人： | M·斯卡洛内;T·蔡贝加 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07D209/12 | 分类号： | C07D209/12;C07D209/88;C07D405/12 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 黄革生;林柏楠 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 瑞士;CH |
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| 摘要： | 本发明涉及制备式(I)化合物的新方法，其中R1、R2和X如说明书中所定义，该方法包括将式(II)化合物环羰基化，其中R1、R2、R3和X如说明书中所定义，以生成式(III)化合物，其中R1、R2、R4和X如说明书中所定义，然后进行皂化。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 杂环茚 类似物 方法 | ||
【主权项】：
1、一种制备式(I)化合物的方法：![]()
其中R1和R2彼此独立地选自氢和低级烷基；或R1和R2与它们所连接的环碳原子一起形成一价的碳环或一价的碳环芳环，其中所述的一价的碳环或一价的碳环芳环可任选地被卤素、低级烷基或低级烷氧基取代；X是O、S或N-Z；Z是选自SO2Ra、NMe2、CO2Rb和CON(Rc)2的氨基保护基；Ra是低级烷基或芳基；且Rb和Rc是低级烷基；该方法包括：将式(II)化合物环羰基化：![]()
其中R3是低级烷基、芳基或芳烷基且R1、R2和X如上所定义；以形成式(III)化合物：![]()
其中R4是低级烷基或芳基且R1、R2和X如上所定义；然后将式(III)化合物皂化。
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