[发明专利]作为神经激肽1拮抗剂的哌啶衍生物

摘要

本发明涉及通式I化合物，其中R¹是可选被取代的苯基、吗啉基、哌嗪基、吡咯烷基、哌啶基，或者是硫代吗啉基、1－氧代－硫代吗啉基或1，1－二氧代－硫代吗啉基。这些化合物对NK－1受体具有良好的亲合性，它们因此适合于控制或治疗涉及该受体的疾病。

主权项

1、下列通式化合物 其中 R¹是a)苯基，它是未取代的或者被一个或多个取代基取代，取代基选自 下列基团R^1’： -卤素， -三氟甲基， -哌嗪基，可选地被低级烷基取代， -吗啉基， -NH-苯基， -吡咯烷基， -NH(CH₂)_n-O-低级烷基， -NR₂， -NH(CH₂)_n-环烷基， -NH(CH₂)_n-NR₂，或者是 b)吗啉基，可选地被一个或两个低级烷基取代，或者是 c)哌嗪基，它是未取代的或者在4-位被基团R^1”取代，R^1”是 -低级烷基， -环烷基， -苯基， -苯并噁唑基， -吡啶基， -嘧啶基， -吡嗪基， -(CH₂)_n-环烷基， -(CH₂)_n-苯基， -(CH₂)_n-羟基， -(CH₂)_n-CF₃， -(CH₂)_n-C(O)-吗啉基， -(CH₂)_n-C(O)-N(R)-苯基，其中该苯基环可选地被低级烷基或 卤素取代， -(CH₂)_n-C(O)-NR₂， -C(O)-苯基，其中该苯基环可选地被三氟甲基取代， -C(O)-(CH₂)_n-苯基， -C(O)-NR₂， -C(O)-NR-(CHR)_n-苯基， -C(O)-低级烷基， -C(O)-CF₃， -C(O)-环烷基， -C(O)-吗啉基， -C(O)-O-低级烷基， -C(O)-O-(CH₂)_n-NR₂， -S(O)₂-低级烷基，或者是 d)吡咯烷基，可选地被一个或多个基团R^1_取代，R^1_是 -卤素， -羟基， -＝O， -NR₂， -N(环烷基)₂， -N[(CH₂)_n-环烷基]₂， -NR-C(O)-环烷基， -O-(CH₂)_n-环烷基，或者是 e)哌啶基，可选地在3或4位被一个或多个基团R^1_’取代，R^1_’是 -羟基， -＝O， -卤素， -吗啉基， -NR₂， -NR-环烷基， -NR-C(O)-环烷基， -NR-C(O)-苯基， -NR-C(O)-(CH₂)_n-苯基， -O-(CH₂)_n-环烷基，或者是 f)硫代吗啉基、1-氧代-硫代吗啉基或1，1-二氧代硫代吗啉基； R²独立于“m”，是氢、卤素、低级烷基、-NH-(CH₂)_n-O-低级烷基、 吡咯烷基或吗啉基； R³/R⁴彼此独立地是三氟甲基或卤素； R是氢或低级烷基，并且在R₂的情况下可以是相同或不同的； n是1、2、3或4； m是0、1或2； 及其药学上可接受的酸加成盐。