[发明专利]制备苯乙酸衍生物的方法

摘要

本发明涉及一种制备通式(I)的化合物的方法，其中R^2a，R^2b相互独立地是氢原子，卤族原子，低级烷氧基，氰基，－COOH，低级烷氧羰基，或者可以有卤族原子取代基的低级烷基，而R^3a，R^3b相互独立地是氢原子，低级烷基，低级环烷基或者，如果结合在一起，－(CH₂)_n－中的n－2，3或5。分子式(I)的化合物是用于制备具有治疗活性化合物，例如2－(3，5－双三氟甲基－苯基)－N－甲基－N－(6－吗啉－4－基－4－邻－甲苯基－吡啶－3－基)－异丁酰胺和2－(3，5－双三氟甲基－苯基)－N－甲基－N－(2－吗啉－4－基－4－邻－甲苯氧基－嘧啶－5－基)－异丁酰胺，颇有价值的中间体。

主权项

1.制备通式为的化合物的方法，其中R^2a，R^2b相互独立地是氢原子，卤族原子，低级烷氧基，氰基，-COOH，低级烷氧羰基，或者可以有卤族原子取代基的低级烷基；R^3a，R^3b相互独立地是氢原子，低级烷基，低级环烷基或者，如果结合在一起为-(CH₂)_n-，其中的n＝2，3或5；其特征在于该方法包括以下步骤a)将一种分子式为的格利雅衍生化合物，其中X是氯(Cl)、溴(Br)或碘(I)，与分子式为的化合物反应，生成分子式为的化合物c)在强碱存在的条件下使分子式IX的化合物进行羰基化反应，由此获得分子式为I的化合物。