[发明专利]新型改进释放制剂

摘要

本发明针对一种多粒子化的、改进释放的固态分散体制剂，其含有pH依赖型溶解度的药物，所述药物是式I化合物或其药学可接受的盐；疏水性骨架模型，它是一种水不不溶性的、非溶胀型两亲脂类；以及一种亲水性骨架模型，它是一种可熔融的、水溶性的赋形剂；其中疏水性骨架模型/亲水性骨架模型的重量比≥1；粒子的粒度小于300μm。本发明还涉及该制剂的单位剂型、以及制备这些制剂的方法、还涉及所要求的制剂和单位剂型的用途。

主权项

1.一种多粒子化的、改进释放的固态分散体，含有(i)具有pH-依赖型溶解度的药物，所述药物是式I化合物或其药学可接受的盐，其中R¹是(a)H，(b)CH₃，或(c)CH₂OH；R²是(a)CH₃(b)CH₂CH₃R³是(a)H(b)C₁-C₆烷基(c)羟化C₁-C₆烷基(d)卤素R⁴是(a)H，(b)C₁-C₆烷基，(c)羟化C₁-C₆烷基，或(d)卤素；R⁵是(a)H，或(b)卤素；R⁶和R⁷可以是相同或不同的，它们选自以下任一种(a)H，(b)C₁-C₆烷基；(c)羟化C₁-C₆烷基(d)C₁-C₆烷氧基-取代的C₁-C₆烷基X是(a)NH，或(b)O；(ii)至少一种疏水性骨架模型，它是一种水溶性低于1mg/g的、可熔融的、不溶胀的两亲脂类；以及(iii)至少一种亲水性骨架模型，它是一种水溶性在0.1g/g以上的可熔融的赋形剂；其中疏水性骨架模型/亲水性骨架模型的重量比≥1；且粒度小于300μm。