[发明专利]新型改进释放制剂无效
申请号: | 02804914.4 | 申请日: | 2002-02-08 |
公开(公告)号: | CN1491104A | 公开(公告)日: | 2004-04-21 |
发明(设计)人: | A·尤波 | 申请(专利权)人: | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
主分类号: | A61K9/16 | 分类号: | A61K9/16;A61K9/22;A61K9/52;A61K47/00;A61P1/04 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 张元忠;马崇德 |
地址: | 瑞典南*** | 国省代码: | 瑞典;SE |
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摘要: | 本发明针对一种多粒子化的、改进释放的固态分散体制剂,其含有pH依赖型溶解度的药物,所述药物是式I化合物或其药学可接受的盐;疏水性骨架模型,它是一种水不不溶性的、非溶胀型两亲脂类;以及一种亲水性骨架模型,它是一种可熔融的、水溶性的赋形剂;其中疏水性骨架模型/亲水性骨架模型的重量比≥1;粒子的粒度小于300μm。本发明还涉及该制剂的单位剂型、以及制备这些制剂的方法、还涉及所要求的制剂和单位剂型的用途。 | ||
搜索关键词: | 新型 改进 释放 制剂 | ||
【主权项】:
1.一种多粒子化的、改进释放的固态分散体,含有(i)具有pH-依赖型溶解度的药物,所述药物是式I化合物
或其药学可接受的盐,其中R1是(a)H,(b)CH3,或(c)CH2OH;R2是(a)CH3(b)CH2CH3R3是(a)H(b)C1-C6烷基(c)羟化C1-C6烷基(d)卤素R4是(a)H,(b)C1-C6烷基,(c)羟化C1-C6烷基,或(d)卤素;R5是(a)H,或(b)卤素;R6和R7可以是相同或不同的,它们选自以下任一种(a)H,(b)C1-C6烷基;(c)羟化C1-C6烷基(d)C1-C6烷氧基-取代的C1-C6烷基X是(a)NH,或(b)O;(ii)至少一种疏水性骨架模型,它是一种水溶性低于1mg/g的、可熔融的、不溶胀的两亲脂类;以及(iii)至少一种亲水性骨架模型,它是一种水溶性在0.1g/g以上的可熔融的赋形剂;其中疏水性骨架模型/亲水性骨架模型的重量比≥1;且粒度小于300μm。
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