[发明专利]生物素的氨基衍生物及其与大环螯合剂的结合物

摘要

本发明描述了基团如下所定义的通式(I)化合物、其制备方法及其用于制备人和动物治疗和诊断、特别是诸如肿瘤这样的病理情况的诊断和治疗中与放射性核素的结合物的应用。

主权项

1.通式(I)的化合物：其中：Q是-(CH₂)_n-基团，其中n是4-12的整数，在这种情况中R’不存在；或Q选自-(CH₂)_a-CH(R’)-(CH₂)_b-组成的组，其中a和b独立为0-n的整数，R’如下所定义；或Q是环己基、苯基，在这种情况中R’是环己基或苯基环上的取代基；R是氢或-A，其中-A是通式(II)的大环：其中各个Ys可以相同或不同，它们选自氢、直链或支链C₁-C₄烷基、-(CH₂)_m-COOH组成的组，其中m是1-3的整数；X是氢或-CH₂-U基团，其中U选自甲基、乙基、对氨基苯基；或X是-(CHW)。-Z基团，其中o是1-5的整数，W是氢、甲基或乙基，Z是带有5或6元环的杂环基，所述的5或6元环上含有一个或多个选自O、N-R₁和S的杂原子，其中R₁是氢原子或直链或支链C₁-C₄烷基；或Z选自-NH₂、-NH-C(＝NH)-NH₂或-S-R₂，其中R₂是直链或支链C₁-C₄烷基；p是2或3的整数；R’选自氢、直链或支链C₁-C₄烷基、-(CH₂)_q-T组成的组，其中T选自S-CH₃、-OH或-COOH组成的组，且q是1或2的整数；R″具有与R相同的含义，但条件如下：如果R是-A，那么R″是氢；如果R是氢，那么R″是-A，或R和R″分别为：-(CH₂)_r-A(对R而言)，其中r是4-12的整数；和-A(对R″而言)，Q为-(CH₂)_n-基团，其中n是4-1 2的整数。