[发明专利]制备(E)－5－(2－溴乙烯基)－2′－脱氧尿苷的方法有效
| 申请号： | 02805576.4 | 申请日： | 2002-02-21 |
| 公开（公告）号： | CN1494550A | 公开（公告）日： | 2004-05-05 |
| 发明（设计）人： | A·萨林贝尼;C·A·马吉;S·曼齐尼;D·图罗齐 | 申请（专利权）人： | 曼纳里尼里切尔凯有限公司;柏林－化学股份公司 |
| 主分类号： | C07H19/06 | 分类号： | C07H19/06 |
| 代理公司： | 北京市中咨律师事务所 | 代理人： | 刘金辉;林柏楠 |
| 地址： | 意大利*** | 国省代码： | 意大利;IT |
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| 摘要： | 本发明涉及(E)－5－(2－溴乙烯基)－2′－脱氧尿苷(Brivudine)的制备，其特征在于将选自酯或环醚的无卤溶剂用于5－乙基－2′－脱氧尿苷二酰基化物的溴化步骤中。使用所述溶剂在毒性、排放成本以及环境保护方面是有利的。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 乙烯基 脱氧 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备式I的(E)-5-(2-溴乙烯基)-2′-b-脱氧尿苷的方法![]()
其包括：a)在自由基引发剂存在下，在选自烷基酯或环醚的无卤溶剂中将式II化合物与溴化剂反应：![]()
其中R为C1-C8烷酰基、苯甲酰基或在对位用C1-C4烷基或用卤原子取代的苯甲酰基；b)在有或无碱存在下在无卤溶剂中将所得的式(III)化合物脱去溴化氢：![]()
其中R具有上述含义，得到式(IV)中间体：![]()
其中R具有上述含义；c)将式(IV)中间体脱保护。
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