[发明专利]作为促性腺激素释放激素拮抗剂的喹啉、异喹啉和酞嗪衍生物

摘要

本发明涉及新颖的喹啉、异喹啉和酞嗪衍生物，它们是促性腺激素释放激素的拮抗剂。

主权项

1、通式(1)化合物：其中R1(a)是酰基-CO-R11或CN，其中R11是饱和、不饱和、环状或/和(杂)芳族有机原子团，确切为具有1-10个C原子的直链或支链烷基链，或者苯基、呋喃或噻吩基，可选地被烷基或卤原子取代，和(b)羧酸酯基-CO-OR12或甲酰胺基-CO-NR12NR13或基团-SOx-R12——其中x＝0、1或2——或-SO2-NR12NR13，其中R12是饱和、不饱和、环状或/和(杂)芳族有机原子团，确切为具有1-10个C原子的直链或支链烷基链、具有7-20个C原子的芳烷基——其中芳基原子团可以可选地被烷基或卤原子取代、或苯基原子团——可选地被烷基或卤原子取代，R13可以是氢原子或具有1-10个C原子的直链或支链烷基链，或者(c)是基团-A-NR14-CO-NR15R16，其中A是具有1-4个C原子的亚烷基，确切为1个C原子，可选地被C1-C6-烷基、羰基、氧原子或基团-SOx-取代，其中x＝0、1或2，R14和R15各自独立地是氢原子或具有1-10个C原子的直链或支链烷基链，R16是具有1-10个C原子的直链或支链烷基链、具有3-10个C原子的环烷基、具有7-20个C原子的环烷基烷基、具有7-20个C原子的芳烷基——其中芳基原子团可以可选地被烷基或卤原子取代、苯基——可选地被烷基或卤原子取代、或杂环——可选地被烷基或卤原子取代，R2是基团-CH(R21)R22，其中R21是氢原子、C1-C10-烷基或可选被取代的苯基环，R22是可选被取代的苯基环或萘基环，或基团-CH2CH(R23)R24，其中R23和R24表示可选被取代的苯基环，R3和R4各自独立地可以是氢原子或具有1-10个C原子的烷基，R3还可以是卤原子，R5是经由原子团Z连接的基团其中G是-C＝C-、-C＝N-、-N＝C-、氧或硫原子，Z是直接的键、氧或硫原子、基团CH-R52或-CHR52-CH-R53-——其中R52和R53彼此独立地具有氢原子或烷基的含义，n是数字1和2——、-C≡C-叁键或具有E或Z构型的基团-CR52＝CR53-或C＝CR52R53——其中R52和R53彼此独立地具有氢原子或烷基的含义，L是CH2或NH基团，Q是羰基或-SOx基团，其中x＝0、1或2，R51是氨基——可选地被烷基取代、直链或支链烷基——可选地被卤原子、羟基或烷氧基取代、或具有3-7个环成员的环烷基——可选地被卤原子、羟基或烷氧基取代，R6是基团CH2-N(R61)R62，其中R61各自独立地是氢原子或烷基，R62是烷基或可选被取代的具有7-20个C原子的芳烷基或杂芳烷基，可以是基团所述结构的任意取向和所有立体异构体，及其与生理学上可耐受的酸或碱的盐。