[发明专利]作为蛋白激酶抑制剂的3－(4－酰氨基吡咯－2－基亚甲基)－2－二氢吲哚酮衍生物无效
| 申请号： | 02806680.4 | 申请日： | 2002-02-15 |
| 公开（公告）号： | CN1529704A | 公开（公告）日： | 2004-09-15 |
| 发明（设计）人： | H·关;C·梁;L·孙;P·C·唐;C·C·魏;M·A·马拉吉斯;T·沃克夫斯基;Q·金;P·M·赫林顿 | 申请（专利权）人： | 苏根公司;法玛西雅厄普约翰美国公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;C07D403/14;C07D471/04;A61K31/404;A61K31/4166;A61K31/437;A61K31/5377;A61K31/541;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张敏 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | 本发明涉及吡咯取代的2－二氢吲哚酮化合物和它们的药学上可接受的盐，它们调制蛋白激酶的活性，因此预期可用于蛋白激酶相关性细胞功能障碍的预防和治疗，例如癌症。 | ||
| 搜索关键词： | 作为 蛋白激酶 抑制剂 氨基 吡咯 甲基 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】：
1、式(I)化合物：其中：R1选自由氢、卤素、烷基、卤代烷氧基、环烷基、杂脂环基、羟基、烷氧基、-C(O)R8、-NR9R10和-C(O)NR12R13组成的组；R2选自由氢、卤素、烷基、三卤甲基、羟基、烷氧基、氰基、-NR9R10、-NR9C(O)R10、-C(O)R8、-S(O)2NR9R10和-SO2R14(其中R14是烷基、芳基、芳烷基、杂芳基和杂芳烷基)组成的组；R3、R4和R5独立地是氢或烷基；Z是芳基、杂芳基、杂环或-NR15R16，其中R15和R16独立地是氢或烷基，或者R15和R16与它们所连接的氮原子一起形成杂环氨基；R6选自由氢或烷基组成的组；R7选自由氢、烷基、芳基、杂芳基和-C(O)R17组成的组；R8选自由羟基、烷氧基和芳氧基组成的组；R9和R10独立地选自由氢、烷基、氰基烷基、环烷基、芳基和杂芳基组成的组，或者R9和R10联合形成杂环氨基；R12和R13独立地选自由氢、烷基、羟基烷基和芳基组成的组，或者R12和R13与它们所连接的氮原子一起形成杂环氨基；R17选自由羟基、烷基、环烷基、芳基和杂芳基组成的组；或其药学上可接受的盐。
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