[发明专利]化合物无效
申请号: | 02806775.4 | 申请日: | 2002-03-19 |
公开(公告)号: | CN1501941A | 公开(公告)日: | 2004-06-02 |
发明(设计)人: | 阿德里安·霍尔;卡拉姆吉特·S·詹杜;克里斯托弗·J·伦尼斯;玛丽亚·V·维纳德;罗伯特·I·韦斯特 | 申请(专利权)人: | 葛兰素集团有限公司 |
主分类号: | C07H19/16 | 分类号: | C07H19/16;C07D473/18;C07D473/34;A61K31/70;A61P9/10;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人: | 宋莉;贾静环 |
地址: | 英国米德*** | 国省代码: | 英国;GB |
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摘要: | 本发明涉及含在4′位具有炔基的某些腺甙衍生物的药物组合物,其为腺甙A1激动剂,并涉及其在治疗中的用途。 | ||
搜索关键词: | 化合物 | ||
【主权项】:
1.如下通式(Ia)的化合物:
其中X表示O或CH2;R1表示:(i)-(烷基)n-(C3-9)环烷基或-(烷基)n-(C3-9)环链烯基,所述环烷基或环链烯基被选自OH,卤素,C1-6烷基,-C1-6烷氧基,C2-6链烯基氧基-,C2-6链炔基氧基-和苯基的一个或多个取代基取代,其中(烷基)表示C1-3烷基和n表示0或1,所述(烷基)基可非必要地被C3-6环烷基取代;(ii)苯基,非必要地被选自卤素,CF3,氰基,-C1-6烷基,-C2-6链烯基,-C2-6链炔基,C1-6烷氧基-,-C1-6烷基OH,-CO2H和CO2C1-6烷基的一个或多个取代基取代;(iii)C4-7杂环基团,含选自O,N或S的至少一个杂原子,非必要地被选自OH,-C1-6烷基,-C1-6烷氧基,-CO2C1-4烷基,-COC1-4烷基,-CO2芳基或-CO2(烷基)n(C3-6)环烷基的一个或多个取代基取代,其中(烷基)表示C1-3烷基,n表示0或1;(iv)直链或支化C1-12烷基,非必要地被选自苯基,卤素,羟基,和C3-7环烷基的一个或多个取代基取代,其中C1-12烷基的一个或多个碳原子可非必要地被独立地选自S(=O)n(其中n为0,1或2)和N的基团替代;(v)稠合双环
其中A表示C4-6环烷基或苯基,B表示非必要地被C1-3烷基取代苯基,双环通过环A的环原子与嘌呤-6-氨基部分连接;R2表示-C1-3烷基,卤素,氢或-C1-3烷氧基;R3和R4独立地表示H或-C1-6烷基;或其药物可接受的盐。
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