[发明专利]类固醇衍生物

摘要

一种如式(1)之化合物：其中每一R₁、R₂、R₄、R_4’、R₇、R₁₁、R₁₂、R₁₅、R₁₆、R₁₇与R_17’皆独立为氢、羟基、氨基、羧基、氧、卤基、磺酸基、－O－磺酸基，或被任选地插入－NH－、－N(烷基)－、－O－、－S－、－SO－、－SO₂－、－O－SO₂－、－SO₂－O－、－SO₃－O－、－CO－、－CO－O－、－O－CO－、－CO－NH－、－CO－N(烷基)、－NH－CO－，或－N(烷基)－CO－之烷基，该烷基更任选地被羟基、卤基、氨基、羧基、磺酸基或－O－磺酸基取代；R₃为X－Y－，其中X为氢、氨基、羧基、卤基、磺酸基、－O－磺酸基或烷基；Y为－S－、－NH－、－N(烷基)、－SO－、－SO₂－、－O－SO₂－、－SO₂－O－、－SO₃－O－、－CO－、－CO－O－、－O－CO－、－CO－NH－、－CO－N(烷基)、－NH－CO－，或－N(烷基)－CO－；R₅和R₆一起为－O－；或R₅和R₆一起为在C－5与C－6间的双键，R₇为氧；每一R₈、R₉、R₁₀、R₁₃、R₁₄皆独立为氢、烷基、卤烷基、羟烷基、烷氧基、羟基或氨基；以及n为0、1或2。本发明同时公开了一种治疗低胆固醇血症之方法，以及一种筛选LXR激动剂之方法，通过施用上述之化合物、含有至少一种上述化合物之药物组合物，以及一对于5α，6α－环氧基胆固醇－3－硫酸酯或7－酮－胆固醇－3－硫酸酯具特异性之抗体。

主权项

1.一种如式(1)之化合物：其中每一R1、R2、R4、R4’、R7、R11、R12、R15、R16、R17与R17’ 皆独立为氢、羟基、氨基、羧基、氧(oxo)、卤基、磺酸基、-O-磺酸基，或被任选地插入-NH-、-N(烷基)-、-O-、-S-、-SO-、-SO2-、-O-SO2-、-SO2-O-、-SO3-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-CO-N(烷基)、-NH-CO-，或-N(烷基)-CO-之烷基，该烷基更任选地被羟基、卤基、氨基、羧基、磺酸基或-O-磺酸基取代；R3为X-Y-，其中X为氢、氨基、羧基、卤基、磺酸基、-O-磺酸基或烷基；Y为-S-、-NH-、-N(烷基)、-SO-、-SO2-、-O-SO2-、-SO2-O-、-SO3-O-、-CO-、-CO-O-、-O-CO-、-CO-NH-、-CO-N(烷基)、-NH-CO-，或-N(烷基)-CO-；R5和R6一起为-O-；或R5和R6一起为在C-5与C-6间的双键，R7为氧；每一R8、R9、R10、R13、R14皆独立为氢、烷基、卤烷基、羟烷基、烷氧基、羟基或氨基；以及n为0、1或2。